产品简介：
NU 7026 是一种新型特异性的DNA-PK抑制剂，也抑制PI3K。
分子式：C17H15NO3 分子量：281.31
别名：LY293646；4H-Naphtho[1,2-b]pyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：1 mg/mL (3.55 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | NU7026是有效的DNA-PK抑制剂，IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，抑制ATM和ATR活性。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
DNA-PK
0.23 μM
PI3K
13 μM |
| 体外研究 | NU7026 剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。在K562细胞中，NU7026 (10 μM)增强idarubicin，daunorubicin，doxorubicin，etoposide，mAMSA，和mitoxantrone的生长抑制作用，PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对idarubicin)。NU7026 (10 μM)也会增强白血病细胞中etoposide的生长抑制作用，PF50值为10.53。NU7026 (10 μM)增强K562细胞中etoposide诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性，包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。在CH1人卵巢癌细胞中，NU7026 (10 μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中，NU7026 (< 10 μM)与chlorambucil在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83细胞中chlorambucil诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中，NU7026 (10 μM)增强整个细胞周期中chlorambucil诱导的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83细胞系中chlorambucil诱导的细胞凋亡。NU7026 (55 μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导，并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。 |
| 体内研究 | NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时)，这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20 mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20 和15%。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。NU 7026 是一种新型特异性的DNA-PK抑制剂，也抑制PI3K。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5548 mL | 17.7740 mL | 35.5480 mL |
| 5 mM | – | – | – |
| 10 mM | – | – | – |
| 50 mM | – | – | – |
| 动物实验 |
Animal Models:雌性 BALB/c 小鼠 Formulation:10% DMSO 和 5% Tween 20 的生理盐水溶液 Dosages:25 mg/kg Administration:腹腔注射或口服 |
|---|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
