基本信息
| 分子式 | C16H17Cl2N5O2 |
结 构 式 |
 |
| 分子量 | 382.24 | ||
| CAS No. | 844442-38-2 | ||
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 湿冰运输 |
简介：AT7519(AT7519M)是一种有效的CDK抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK4-CDK6以及CDK9的IC50值分别为210，47，100，13，170和<10 nM。
别名：AT7519
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：10 mg/mL
含量：………………＞98%
生物活性
| 产品描述 | AT7519(AT7519M)as a potent inhibitor of CDKs,with IC50s of 210,47,100,13,170,and<10 nM forCDK1,CDK2,CDK4toCDK6,andCDK9,respectively. | |||||||||||
| 靶点 |
|
|||||||||||
| 体外研究 | AT7519(0-4μM)产生剂量依赖性细胞毒性，在MM细胞中的IC50范围为0.5至2μM，并且这种诱导的细胞毒性与GSK-3β激活有关，与转录抑制无关。AT7519克服了细胞因子赋予的增殖优势和BMSC的保护作用。AT7519(0.5μM)以时间依赖性方式诱导MM细胞凋亡。此外，AT7519(0.5μM)抑制RNA聚合酶II CTD的磷酸化并部分抑制MM.1S细胞中的RNA合成。AT7519(250 nM)抑制人类肿瘤细胞系中的细胞周期进程。AT7519还诱导人类肿瘤细胞系的凋亡。AT7519(100-700 nM)可诱导白血病细胞系凋亡。AT7519还可抑制人类肿瘤细胞系的转录。此外，AT7519还可抑制RNA聚合酶II并降低抗凋亡蛋白水平。 | |||||||||||
| 体内研究 | AT7519可抑制人类MM异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。AT7519（4.6和9.1 mg/kg/剂量）可抑制早期HCT116肿瘤异种移植瘤的生长。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AT7519 是一种有效的 CDK 抑制剂，作用于CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6162 mL | 13.0808 mL | 26.1616 mL |
| 5 mM | 0.5232 mL | 2.6162 mL | 5.2323 mL |
| 10 mM | 0.2616 mL | 1.3081 mL | 2.6162 mL |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1]. Santo L, et al. AT7519, A novel small molecule multi-cyclin-dependent kinase inhibitor, induces apoptosis in multiple myeloma via GSK-3beta activation and RNA polymerase II inhibition. Oncogene. 2010 Apr 22;29(16):2325-36.
[2]. Squires MS, et al. Biological characterization of AT7519, a small-molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases, in human tumor cell lines. Biological characterization of AT7519, a small-molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases, in human tumor cell lines.
[3]. Squires MS, et al. AT7519, a cyclin-dependent kinase inhibitor, exerts its effects by transcriptional inhibition in leukemia cell lines and patient samples. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):920-8.
