产品简介：
LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。
分子式：C21H19Cl2N5O2 分子量：444.31
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：Ethanol：88 mg/mL (198.06 mM) (warmed with 50ºC water bath)；DMSO: 88 mg/mL (198.06 mM)
含量：……………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 描述 | LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。 |
|---|---|
| IC50& Target |
FGFR2 (Cell-free assay)
2.6 nM FGFR1 (Cell-free assay)
2.8 nM FGFR4 (Cell-free assay)
6 nM FGFR3 (Cell-free assay)
6.4 nM VEGFR2 (Cell-free assay)
7 nM |
| 体外 | 在RT-112细胞，HUVECs，KATO-III 细胞，和SNU-16细胞，LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11，OPM-2，SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。 |
| 体内 | 在小鼠心脏组织中，LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用， TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或NCI-H460异种移植物的小鼠体内，LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。 |
| 激酶实验 |
生化过滤结合测定以检测FGFR磷酸化活性 : 反应混合物包含8 mM Tris-HCl (pH 7.5)，10 mmol/L HEPES，5 mM 二硫苏糖醇，10 μM ATP，0.5 μCi33P-ATP，10 mM MnCl2，150 mM NaCl，0.01% Triton X-100，4% 二甲基亚砜，0.05 mg/mL poly(Glu:Tyr) (4:1，平均分子量为20–50 kDa)，以及7.5 ng FGFR1，7.5 ng FGFR3，和16 ng FGFR4，在室温下培养30分钟，然后用10% H3PO4终止。将反应混合物转移到96孔MAFB滤板，用0.5% H3PO4清洗3次。空气干燥后，将板用Trilux阅读器读取数据。 |
| 细胞实验 |
Cell lines:KMS-11，OPM-2，L-363，U266，SNU-16，KATO-III，NUGC-3 和 SH-10-TC 细胞 Concentrations:~1 μM Incubation Time:72小时 Method:Cells (2,000 每孔)首先在RPMI中生长6小时，然后用LY2874455在37℃下处理3天。细胞在37℃下着色4小时，然后在37℃下溶解1小时。最后，板在570 nm下使用板阅读器(Spectra Max Gemini XS)读取数据。 (Only for Reference) |
| 动物实验 |
Animal Models:负荷 RT-112，OPM-2 (DSMZ)，SNU-16，或 NCI-H460 异种移植物的小鼠 Formulation:10% Acacia Dosages:3 mg/kg Administration:p.o. (Only for Reference) |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2507 mL | 11.2534 mL | 22.5068 mL |
| 5 mM | 0.4501 mL | 2.2507 mL | 4.5014 mL |
| 10 mM | 0.2251 mL | 1.1253 mL | 2.2507 mL |
| 50 mM | 0.0450 mL | 0.2251 mL | 0.4501 mL |
按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
