Danusertib (PHA-739358)

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Danusertib;PHA739358
分子式:C26H30N6O3分子量:474.55

简介:达鲁舍替Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性。
别名:PHA739358;达鲁舍替; N-[5-((2R)-2-Methoxy-2-phenylethanoyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:95 mg/mL;Water:Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。

靶点

Aurora A
(Cell-free assay)

Abl
(Cell-free assay)

RET
(Cell-free assay)

TrkA
(Cell-free assay)

FGFR1
(Cell-free assay)

13 nM

25 nM

31 nM

31 nM

47 nM

体外研究

Danusertib也抑制其他激酶活性,比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka时IC50分别为47, 25, 31,和31 nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后,野生型细胞在有丝分裂(4N)时遭到抑制,停滞48小时,而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制,持续有丝分裂,DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升,也引起p21蛋白增多,p53在转录水平上调节p21蛋白。

体内研究

体内研究时,25 mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中,抑制75%的肿瘤生长。在体内,Danusertib导致生物标记性的调节,伴随着肿瘤生长的合适抑制和aurora激酶活性机制的预期抑制。

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Danusertib (PHA-739358)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1073 mL

10.5363 mL

21.0726 mL

5 mM

0.4215 mL

2.1073 mL

4.2145 mL

10 mM

0.2107 mL

1.0536 mL

2.1073 mL

50 mM

0.0421 mL

0.2107 mL

0.4215 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验:
ATP和特定底物的Km值最先就确定好,每次实验时按最佳ATP(2Km)浓度和底物(5Km)浓度进行。这样设置便于直接比较横穿应用激酶选择性扫描板的Danusertib IC50值,用于选择性概况的评估。

细胞实验

  • Cell lines:CD34+细胞
  • Concentrations:5 μM
  • Incubation Time:5天
  • Method:用于短期扩展实验,103CD34+细胞按分三组接种在包含96孔板上,板上每孔包括100ul无血清培养基,悬浮着人类肝细胞因子(100 ng/ml), 人类Flt-3配位体(100 ng/ml), 人类促血小板生成素 (50 ng/ml),人类IL-3和IL-6(都为20 ng/ml),粒细胞集落刺激因子(20 ng/ml)及Danusertib。 5天后,加入含100 μl细胞因子和Danusertib的培养基。在第3,6,和9天,或者第3, 6,和12天测量每孔中的细胞数。

动物实验

  • Animal Models:雌性SCID鼠
  • Formulation:DMSO
  • Dosages:15 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

50mg, 5mg

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