产品简介：
GW9662是有效，选择性的PPARγ拮抗剂，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和600倍。
分子式：C13H9ClN2O3 分子量：276.68
别名：Benzamide, 2-chloro-5-nitro-N-phenyl,GW9662,2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺,GW 9662
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：55 mg/mL (198.78 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。 |
|---|---|
| 靶点 |
PPARγ
(Cell-free assay) 3.3 nM PPARα
(Cell-free assay) 32 nM |
| 体外研究 | GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生长，IC50为20 μM-30 μM，说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50 μM)与GW9662(10 μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(10 μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞，抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。 |
| 体内研究 | LPS(1 mg/kg，腹腔注射)预处理大鼠，显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注（I/R）损伤的所有标记。最值得注意的是，GW9662(1 mg/kg，腹腔注射)，可废除LPS的保护作用。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 GW9662是有效，选择性的PPARγ拮抗剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6143 mL | 18.0714 mL | 36.1428 mL |
| 5 mM | 0.7229 mL | 3.6143 mL | 7.2286 mL |
| 10 mM | 0.3614 mL | 1.8071 mL | 3.6143 mL |
| 50 mM | 0.0723 mL | 0.3614 mL | 0.7229 mL |
| 激酶实验 | 结合实验: 人PPARα, PPARγ, 和 PPARδ 配体结合域 (LBDs) 在E. coli 中表达，作为聚组氨酸标记的融合蛋白。在实验缓冲液中，通过加入所需受体(15 nM)到链霉亲和素修饰的SPA珠(0.5 mg/mL)浆中，使受体固定在SPA珠上。混合物在室温下平衡至少1小时，然后在1×103g转速下将珠粒沉淀。除去上清液，轻轻混合，珠粒再悬浮于新鲜的实验缓冲液。重复离心/重悬浮步骤被，立即使用所得的受体包被的珠浆液，或贮存于4°C下长达1周再使用。使用[3H]GW2443作为放射性配体，分别测定与PPARα，PPARγ，PPARδ的竞争性结合。除非另有说明，所有实验缓冲液为50 mM HEPES (pH 7), 50 mMNaCl, 5 mM CHAPS, 0.1 mg/mL BSA, 和 10 mM DTT。一些实验中，使用50 mMTris (pH 8)替换HEPES(pH 7)。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:MDA-MB-231细胞 Concentrations:10 μM Incubation Time:10 天 Method:MDA-MB-231按1×105细胞/25 cm3组织培养瓶的密度接种。24 小时后(第 0天), 使用含Rosiglitazone (50 μM), GW9662 (10 μM) 或两者都有的新鲜培养基置换生长培养基。对照烧瓶中为0.1％DMSO。通过胰酶消化，收集第0, 3, 5, 7, 10天的每种处理条件的细胞，使用台盼蓝染色，使用血球仪计算每瓶细胞总数和存活细胞数。 |
| 动物实验 |
Animal Models:雄性Wistar大鼠 Formulation:10% (v/v) DMSO Dosages:1 mg/kg Administration:腹腔注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
