产品简介：
GSK101 (GSK1016790A)是一个新颖的TRPV4激活剂。
分子式：C28H32Cl2N4O6S2 分子量:655.61
别名：GSK1016790A ；GSK101； (N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
物理性状及指标：
外观：………………白色固体
溶解性：……………DMSO100 mg/mL (152.52 mM);Ethanol100 mg/mL (152.52 mM);Water Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
hTRPV4
(In HEK cells) 2.1 nM mTRPV4
(In HEK cells) 18 nM |
| 体外研究 | 在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏。 |
| 体内研究 | GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GSK1016790A是一种新型的强力TRPV4通道激动剂。TRP超家族的TRPV4(瞬态受体电位4)成员参与了许多生理过程。GSK1016790A在表达HEK细胞的小鼠和人TRPV4中诱导Ca2+内流(EC50值分别为18 nM和2.1 nM)，并在浓度超过1 nM时引起TRPV4全细胞电流的剂量依赖性激活。它的效力是4a-PDD的300倍。可用于相关领域科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5253 mL | 7.6265 mL | 15.2530 mL |
| 5 mM | 0.3051 mL | 1.5253 mL | 3.0506 mL |
| 10 mM | 0.1525 mL | 0.7626 mL | 1.5253 mL |
| 50 mM | 0.0305 mL | 0.1525 mL | 0.3051 mL |
| 细胞实验 |
Cell lines:脉络丛上皮细胞 Concentrations:10 nM Incubation Time:20分钟 Method:用DMSO、10 nM GSK处理或者预先处理以1 mM HC、再用10 nM GSK处理CPECs（脉络丛上皮细胞）20分钟。处理过后，这些细胞被固定、用Coomassie Brilliant Blue进行染色。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:Adult male Sprague-Dawley rats Formulation:1% DMSO, 20% Captisol（溶于生理盐水） Dosages:2, 4, 6, 8, 10, and 12 μg/kg Administration:静脉注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
