产品简介：
XAV-939是端锚聚合酶tankyrase (TNKS)抑制剂，也是间接的Wnt/β-catenin signaling抑制剂。
分子式：C14H11F3N2OS 分子量：312.31
别名：4H-Thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one, 3,5,7,8-tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：12 mg/mL (38.42 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 |
|---|---|
| 靶点 |
TNKS2
(Cell-free assay) 4 nM TNKS1
(Cell-free assay) 11 nM |
| 体外研究 | XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解， 而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，与用DMSO处理的对照组相比，相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶1水平明显上升。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2019 mL | 16.0097 mL | 32.0195 mL |
| 5 mM | 0.6404 mL | 3.2019 mL | 6.4039 mL |
| 10 mM | 0.3202 mL | 1.6010 mL | 3.2019 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 细胞实验 |
Cell lines:WTK1成淋巴细胞 Concentrations:1.0 μM Incubation Time:8小时 Method:XAV939溶解在DMSO中，储存浓度为10mM, 实验处理时稀释到100 μM。实验组，用1.0 μM XAV939处理WTK1成淋巴细胞8小时，对照组用DMSO处理，上样到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小时上样一次。在0, 2，和4 小时分别上样，结果分别跑胶2, 4，和6小时。最后，通过western blot分析。 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
