Cytarabine

¥100.00

规格: 1g

CAS 号: 147-94-4
货号: MB1070-1

产品描述

Cytarabine是一种抗代谢药,也是DNA synthesis抑制剂,在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。

别名:阿糖胞苷
质量标准:≥99.0%,细胞培养级
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。
熔点:……………………212-213℃
溶解性:…………………water 40mg/ml; DMSO <1mg/ml, insoluble in ethanol.
密度:……………………1.89 g/cm3(预测)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………98.0% ~102.0%
IC50:……………………HL-60:IC50 = 119.24 nM (人);DNA合成:IC50 = 16 nM (野生型CCRF-CEM细胞);
……………………………MOLT-4:IC50 = 230.26 nM (人);CCRF-CEM:IC50 = 267.27 nM (人);
……………………………CCRF-HSB-2:IC50 = 35.36 nM (人)

生物活性
特性
Cytarabine是一系列改变核糖苷的抗癌药物中的第一个。
靶点
DNA synthesis (CCRF-CEM cells)
16 nM
体外研究
Cytarabine (AraC)磷酸化为含脱氧胞啶激酶(dCK)的三磷酸盐形式 (Ara-CTP),与dCTP 竞争进入DNA中, 通过抑制DNA和 RNA 聚合酶功能而 抑制DNA合成 。Cytarabine作用于野生型CCRF-CEM 细胞,抑制生长活性比其他急性骨髓性白血病高很多,IC50为 16 nM。浓度不断提高的 Cytarabine (IC50 为0.69 μM) 作用于敏感大鼠白血病细胞系RO/1,导致代谢活性降低, 且作用于人类野生型dCK (IC50 为 0.037 μM) 而不是失活型选择性拼接的dCK形式时增强细胞毒性。10 μM Cytarabine 作用于大鼠交感神经元,诱导凋亡, 100 μM 时毒性最高,作用于神经元84小时,可杀死80%神经元,包含线粒体细胞色素-c的释放, caspase-3的激活, 抑制p53基因 可降低毒性,删除bax基因可延迟但是不会阻断毒性。
体内研究
Cytarabine高效作用于急性白血病,引起G1/S期停顿和同步化, 且低剂量时提高患白血病Brown Norway大鼠存活时间,说明使用高剂量Cytarabine 与抗人类白血病效果没有关系。Cytarabine按 250 mg/kg剂量 作用于妊娠 Slc:Wistar大鼠的胎盘,也引起胎盘生长受阻,且提高胎盘滋养细胞凋亡,处理3小时开始提高,6小时达到最高峰,48小时恢复到对照组水平,且明显增强 p53蛋白, p53转录靶点基因,如p21, cyclinG1 ,fas,和 caspase-3活性。
实验操作(仅供参考)
激酶实验
体外抑制生长实验:
Cytarabine储存液储备在无水乙醇中,制备连续稀释的Cytarabine。CCRF-CEM 细胞悬浮在含10% FBS, 0.1% Gentamicin,和 1%丙酮酸钠的RPMI培养基上。 按每mL 3-6×104个细胞密度细胞悬浮在各自培养基中,获得10 mL细胞悬浮液。合适体积 Cytarabine溶液转移到细胞悬浮液中,再温育72小时。细胞旋转减慢,再次悬浮在新鲜无Cytarabine培养基中,测定最终细胞数。通过分析细胞数与Cytarabine浓度的S曲线拟合, 而测定IC50。
细胞实验
  • Cell lines: 大鼠白血病细胞系RCL/0, RO/1和 K7,及人类单核细胞性白血病细胞U937
  • Concentrations: 100 μM 左右
  • Incubation Time: 24,48和72小时
  • Method: 37oC下,不同浓度Cytarabine处理细胞24,48,和72小时。在处理 20,44,或68小时时,加入10 mL细胞增殖试剂WST-1溶液。和WST-1温育2或4小时后,使用比色分析测定细胞代谢活力,在450 nm处测定吸光值。通过eosin染色计算细胞分裂倍数,及细胞活性。
动物实验
  • Animal Models: 患髓细胞性白血病的Brown Norway大鼠
  • Formulation: 溶于PBS (pH 7.0)
  • Dosages: 5-1000 mg/kg
  • Administration: 静脉注射
储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1115 mL 20.5575 mL 41.1150 mL
5 mM 0.8223 mL 4.1115 mL 8.2230 mL
10 mM 0.4112 mL 2.0558 mL 4.1115 mL
50 mM 0.0822 mL 0.4112 mL 0.8223 mL
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢试剂,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。严禁用于人体。

储存条件:

常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:

常温运输。

TESTS SPECIFICATIONS RESULTS
Appearance White to off white powder Conforms
Solubility 100mg/ml water(50℃),clear Conforms
pH 6.5~8.0 7.24
Identification HNMR,UV Conforms
Specific rotation  +154~+160° +158.30°
M.P. ~214℃ Conforms
Purity(HPLC) ≥99% 99.89%
Conclusion Passed
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

1g

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