Rasagiline Mesylate

¥200.00

规格: 100mg

CAS 号:161735-79-1
英文名字:甲磺酸雷沙吉兰
质量标准:>98.5%
库存详情未设置 SKU: MB1198-1 分类: , 标签:

分子式:C12H13N.CH4O3S

简介:Rasagiline甲磺酸盐是MAO-B抑制剂,可作用于原发性帕金森病。
别名:AGN1135; TVP1012; Rasagiline Mesylate;(1R)-2,3-Dihydro-N-2-propynl-1H-inden-1-amine methanesulfonate, N-Propargyl-1(R)-aminoindan methanesulfonate

物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………152.0~157.0℃
溶解性:…………………DMSO 53 mg/mL (198.24 mM);Water 53 mg/mL (198.24 mM);Ethanol 53 mg/mL (198.24 mM)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………≥98.5%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述 Rasagiline Mesylate是一种新型MAO-B抑制剂,用于治疗突发性帕金森病。
靶点
MAO-B MAO-A
4.43 nM 412 nM
体外研究 Rasagiline抑制大鼠脑组织MAO A型和B型,IC50分别为与4.43 nM和412 nM。在急性和慢性给药后,Rasagiline对大鼠脑和肝的MAO-B的抑制作用是selegiline的3至15倍,但在体外效力相似。在SH-SY5Y细胞中,Rasagiline防止N-甲基(R)salsolinol诱导的GAPDH的核积累。Rasagiline防止线粒体膜电位衰减,伴随凋亡过程,这表明线粒体可确定细胞是生存还是死亡。在部分神经分化的PC12细胞中,Rasagiline具有响应于血清和生长因子撤出的强效的抗凋亡和神经保护活性,并且阻止线粒体膜电位的下降,这是细胞死亡的第一步。Rasagiline被代谢为它的主要代谢产物aminoindan, selegiline 产生methamphetamine。Rasagiline由P42和P44 MAP激酶的浓度和时间依赖性磷酸化直接激活蛋白激酶C-MAP激酶通路。
体内研究 Rasagiline抑制离体的脑和肝中MAO,ED50分别为4.43 nM和412 nM。Rasagiline(0.2 毫克/千克和1 毫克/千克)加速运动功能和空间记忆的恢复,减少小鼠约40-50%脑水肿。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品主要化学结构为N-炔丙基-l—aminoindan,为不可逆性MAO-B选择性抑制剂,能增强多巴胺的传递信号,阻断脑多巴胺分解,同时,其可升高纹状体内多巴胺细胞外水平,升高后的多巴胺水平及其后多巴胺能活性的升高可调节多巴胺能运动功能障碍。另外,与其它抗PD药物不同的是,雷沙吉兰还具有神经保护作用。其s-异(TVP1022,MAO抑制活性很弱)在加入各种神经毒素的神经细胞培养物试验中,二者均显示有神经保护作用,暗示雷沙吉兰抑制MAO的作用不是产生神经保护作用的必要条件,而可能与其结构中炔丙基胺(propargylamine)分有关,后者通过激活Bc1-2和下调Bax蛋白系可保护线粒体的活性和线粒体的渗透转运孔。
储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 3.7406 mL 18.7028 mL 37.4056 mL
5 mM 0.7481 mL 3.7406 mL 7.4811 mL
10 mM 0.3741 mL 1.8703 mL 3.7406 mL
50 mM 0.0748 mL 0.3741 mL 0.7481 mL

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规格

100mg

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