Gliclazide

¥300.00

规格: 1g

CAS 号:21187-98-4

英文名字:格列齐特

质量标准:≥95%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White crystalline powder

Identification

HNMR

Solubility

30mg/ml DMSO,clear

M.P

162~166℃

UV Max

λmax=228±2nm

Purity(HPLC)

≥95.0%

库存详情未设置 SKU: MB1562-1 分类: , ,

Gliclazide;格列齐特
分子式:C15H21N3O3S分子量:323.41
简介:格列齐特Gliclazide是全细胞的β细胞ATP敏感型钾流阻断剂,IC50为184 nM。
别名:Benzenesulfonamide, N-[[(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)amino]carbonyl]-4-methyl
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶或结晶性粉末
熔点:……………………162 ~ 166℃
溶解性:…………………DMSO:65 mg/mL (200.98 mM) ;Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:……………………>95%,BR
IC50:……………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 3,000 mg/kg
………………………………半数致死剂量(LD50)静脉内的-大鼠- 382 mg/kg

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性
格列齐特是一种全细胞β细胞ATP敏感性钾电流阻断剂,IC50为184 nm。格列齐特钾通道进一步表征其降糖作用机制:观察到的胰岛素敏感性和GLUT4易位的改善表明格列齐特在3T3L1脂肪细胞中对抗过氧化氢诱导的胰岛素抵抗,并且将进一步促进A。该药作为胰岛素磺酰脲的降糖作用。格列齐特阻断IC50为184±30 nmol/L(n=6-10)的全细胞β细胞KATP电流,但在心脏和平滑肌中的有效性要低得多(分别为19.5±5.4μmol/L(n=6-12)和37.9±1μmol/L(n=5-10)的IC50S)。在所有三种组织中,药物对全细胞KATP电流的作用是可逆的。在β细胞的内向外贴剂中,格列齐特(1微摩尔/升)产生最大的66±13%抑制(n=5),与全细胞构型中的98%个块相比。格列齐特是一种高效的磺脲类药物,它对胰腺β细胞KATP通道在心脏和平滑肌上具有特异性。在这方面,它与格列本脲不同。
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品是第二代磺脲类降血糖药,作用较强,其机理是选择性地作用于胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放,使肝糖生成和输出受到抑制。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 3.0921 mL 15.4603 mL 30.9205 mL
5 mM 0.6184 mL 3.0921 mL 6.1841 mL
10 mM 0.3092 mL 1.5460 mL 3.0921 mL
50 mM 0.0618 mL 0.3092 mL 0.6184 mL

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规格

1g

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