格列本脲

¥800.00

规格: 5g

CAS 号:10238-21-8
英文名字:Glyburide/Gliebenclamide
质量标准:>99%,BR

库存详情未设置 SKU: MB1563-1 分类: , ,

Glyburide;Gliebenclamide;格列本脲
分子式:C23H28ClN3O5S分子量:494.00

简介:格列本脲Glibenclamide(Glyburide)是磺酰脲类化合物,能调节胰岛素的产生。

别名:Glyburide;5-Chloro-N-[4-(cyclohexylureidosulfonyl)phenethyl]-2-methoxybenzamide, Glyburide, N-p-[2-(5-Chloro-2-methoxybenzamido)ethyl]benzenesulfonyl-N′-cyclohexylurea
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶性粉末
熔点:……………………170-174℃(dec.)
溶解性:…………………DMSO:99 mg/mL (200.4 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
密度:……………………1.36 g/cm3
含量:……………………>99%,BR
IC50:……………………重组体CFTR Cl-通道:IC50 = 20 µM
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- > 20,000 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。
靶点 Potassium channel
体外研究 在胰岛素分泌细胞中,Glyburide(0.03 mM)阻断ATP调制的钾通道,使浓度依赖性增加BRL34915和diazoxide的IC50值,在1μM时阻断minoxidilsulfate的松弛响应。在胰岛素分泌细胞中,Glyburide增加清道夫受体B类I型(SR-BI)的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出,抑制ABCA1(IC 50约275-300 mM)的有效性类似。Glyburide(6 mM)减少KATP通道的开口,dinitrophenol预处理肌细胞而不是dinitrophenol处理的及细胞中使钙离子加载恶化。Glyburide(10-500 nM)剂量依赖性抑制钾通道开放剂(PCOS)弛豫时间。Glyburide逆转存在的Pinacidil松弛,不管不管预先存在的放松程度如何。Glyburide不论K+通道激活与否产生阻断。
体内研究 在盐水加载的清醒大鼠中,Glyburide(GLY)剂量依赖性地增加尿钠排泄,而对尿钾排泄影响不大。Glyburide(25毫 克/公斤,i.v.)在处理后1小时增加Na离子排泄350%,而不影响K离子排泄,肾小球滤过率,平均动脉压或心脏速率。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;(2)通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,使肝生成和输出葡萄糖减少;(3)也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。 b细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛b本品为降血糖药。(1)刺激胰腺胰岛
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.0243 mL 10.1215 mL 20.2429 mL
5 mM 0.4049 mL 2.0243 mL 4.0486 mL
10 mM 0.2024 mL 1.0121 mL 2.0243 mL
50 mM 0.0405 mL 0.2024 mL 0.4049 mL

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