Masitinib

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SKU: MB1579 分类: , 标签:

Masitinib;马赛替尼(AB1010)
分子式:C28H30N6OS 分子量:498.64

简介:马赛替尼Masitinib 是一种有效的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50值为 200 nM 和 540 nM/800 nM,对ABL 和 c-Fms也有微弱抑制作用。

别名:AB1010;Masivet;AB-1010;AB 1010;
N-(4-methyl-3-(4-(pyridin-3-yl)thiazol-2-ylamino)phenyl)-4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)benzamide;
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (200.54 mM);Water Insoluble;Ethanol:4 mg/mL (8.02 mM)
含量:………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。

特性

Masitinib比其他酪氨酸抑制剂安全性更好。

靶点

Kit

Lyn B

PDGFRα

PDGFRβ

Abl1

200 nM

510 nM

540 nM

800 nM

1.20 μM

体外研究

Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脱颗粒, 细胞因子产生,和骨髓肥大细胞迁移时,抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中, Masitinib 抑制SCF (干细胞因子)诱导的细胞增殖,IC50为150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖时,IC50值约>10 µM。在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中,Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用,IC50为300 nM。Masitinib 作用于肥大细胞瘤细胞系和BMMC,也抑制刺激的人类KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 细胞,抑制KIT获得的功能突变, 包括 V559D突变和Δ27鼠突变,IC50分别为3和5 nM。Masitinib 抑制肥大细胞瘤细胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的细胞增殖,IC50分别为10和30 nM。Masitinib 作用于两种新型ISS细胞系,抑制细胞生长和PDGFR磷酸化作用, 说明Masitinib抑制原代和转移ISS细胞系,且在ISS的临床处理上有帮助。

体内研究

30 mg/kg Masitinib作用于表达Δ27的Ba/F3 移植瘤模型,抑制肿瘤生长和提高培养基存活时间,对心脏和基因都没有毒性。每天口服12.5 mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (随时间增长的肿瘤)。Masitinib和gemcitabine联用抑制抗gemcitabine的细胞系Mia Paca2 和Panc1增殖时,显示出协同作用。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂。可用于相关领域的科学研究。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0055 mL

10.0273 mL

20.0545 mL

5 mM

0.4011 mL

2.0055 mL

4.0109 mL

10 mM

0.2005 mL

1.0027 mL

2.0055 mL

50 mM

0.0401 mL

0.2005 mL

0.4011 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外酶联免疫法和重组蛋白激酶:
用0.25mg/ml 聚(Glu,Tyr 4:1)过夜处理包被的96孔微型板, 用250 µL 冲洗buffer (10 mM 磷酸盐缓冲液pH 为7.4,和0.05% Tween-20)冲洗2次,然后在室温下烘干2小时。在室温下进行实验,加入体积为50µL激酶buffer (10 mM MgCl2, 1 mM MnCl2, 1 mM原钒酸钠, 20 mM HEPES, pH 为7.8) ,且含ATP和适当重组酶,确保线性反应速率。加入酶,反应开始,加入50 μL100mM EDTA终止反应。冲洗板3次,和1:3×104辣根过氧化物酶结合的磷酸酪氨酸单克隆抗体温育,然后再冲洗3次,然后和四甲基联苯胺温育。分光光度法在450nm处测定反应终产物。

细胞实验

  • Cell lines:表达野生型或突变型人类KIT, HMC1, HMC-1α155的Ba/F3细胞
  • Concentrations:0.1到104nM
  • Incubation Time:48小时
  • Method:在Ba/F3细胞增殖实验中, 微型板上每孔接种104个细胞,孔中含100 µL RPMI 1640培养基和10% 胎牛血清,在37oC下培养。加入X63-IL-3细胞的0.1% 条件培养基或250 ng/mL鼠的SCF作为补充。鼠SCF可激活KIT,从SCF产生的CHO细胞的条件培养基中纯化而得。加入Masitinib,细胞在37oC 下生长48小时,然后每孔加入10 µL WST-1试剂,在37oC下温育3小时。使用多光谱扫描器在450nm处测定吸光值,计数形成的甲腊染料数。没有细胞的空白孔作为对照。

动物实验

  • Animal Models:携带Ba/F3 Δ27移植瘤的雌性MBRI Nu/Nu鼠
  • Formulation:DMSO
  • Dosages:30 mg/kg (腹腔注射)或0 (对照), 10, 30,或45 mg/kg (口服处理).
  • Administration:腹腔注射或口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

10mg, 50mg

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