CP-673451

¥980.00¥5,970.00

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CP673451;CP-673451
分子式:C24H27N5O2分子量:417.5

简介:CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性。
别名:4-Piperidinamine, 1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO: 28 mg/mL warmed (67.06 mM);Water Insoluble;Ethanol :4 mg/mL (9.58 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

靶点

PDGFRβ
(Cell-free assay)

PDGFRα
(Cell-free assay)

1 nM

10 nM

体外研究

CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50值为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中,CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时,在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中,CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.,在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下,抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中,CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化,导致衰老增加。

体内研究

CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤,包括H460人类肺癌,Colo205和 LS174T 人类结肠癌,以及U87MG人类胶质母细胞瘤,在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。再在RUCH2异种移植的小鼠体内,CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3952 mL

11.9760 mL

23.9521 mL

5 mM

0.4790 mL

2.3952 mL

4.7904 mL

10 mM

0.2395 mL

1.1976 mL

2.3952 mL

50 mM

0.0479 mL

0.2395 mL

0.4790 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶抑制试验:
一个谷胱甘肽S-转移酶标记的激酶域,PDGFR-β (氨基酸693-1401,登记号. J03278)的细胞内部分在Sf-9(杆状病毒表达系统)细胞中表达。在逐渐增加ATP浓度的磷酸化缓冲液[50 mmol/L HEPES (pH 7.3),125 mmol/L NaCl,24 mmol/L MgCl2,在预先涂有100 μL 100 μg/mL poly-Glu-Tyr (4:1 ratio) 的Nunc Immuno MaxiSorp 96孔板上,于PBS中稀释] 中培养酶进行酶动力学测定。在10分钟后,将板进行清洗(PBS,0.1%吐温20),加入抗-磷酸酪氨酸-辣根过氧化酶抗体,在PBS中稀释,0.05%吐温20,3%BSA,在室温下培养30分钟。将板按如上进行清洗,并加入3,3′,5,5′-四甲基联苯胺进行培养。加入等体积的0.09 NaH2SO4停止反应。随后磷酸酪氨酸依赖性的信号在450nm下于平板阅读器上定量测定。对于常规酶测定,酶在10 μM (终含量) ATP以及化合物存在下于DMSO (1.6% v/v DMSO assay final)中稀释,在室温下于板中培养30分钟,如上,板预先涂有100 μL 的6.25 μg/mL poly-Glu-Tyr。测定的其余部分如上所述,IC 50值的计算为对照组的抑制百分比。

细胞实验

  • Cell lines:PAE
  • Concentrations:~3000 nM
  • Incubation Time:18分钟
  • Method:稳定表达完整PDGFR和VEGFR的PAE细胞已经生成。对基于细胞的选择性测定,PAE细胞转染完整的人类PDGFR-a,PDGFR-h,或VEGFR-2。细胞以每孔50微升4×105个细胞/毫升的生长培养基(Ham’s F-12培养基,以10%胚牛血清,青霉素和链霉素各50,000单位,500微克/毫升庆大霉素进行补充)接种于96孔板。6到8小时后,用50微升血清耗尽的培养基(如上,但含有0.1%胚牛血清)取代生长培养基,细胞培养过夜。在混合物加入之前,培养基立即用95微升血清耗尽的培养基取代。化合物在100%DMSO中稀释,并将其以DMSO中终浓度为0.25% v/v加入到细胞中,37°C下培养10分钟。用适当配体刺激细胞,按如上方法再培养8分钟。撤掉培养基,细胞用PBS清洗一次,然后将其于室温下在50微升HNTG缓冲液中[每25毫升含20 mmol/L HEPES (pH 7.5),150 mmol/L NaCl,2% Triton X-100,10% 甘油,5 μmol/L EDTA,2 mmol/L NaVO4,和 1 个不含EDTA完整蛋白抑制片]裂解5分钟。随后裂解产物用50微升HG缓冲液[20 mmol/L HEPES (pH 7.5),10%甘油]稀释。稀释的细胞裂解物完全混合,50微升上清液转移到ELISA捕获板,室温下搅拌培养2小时。ELISA捕获板通过在96孔ReactiBind山羊抗兔平板上涂覆100微升/孔的5微克/毫升兔抗人PDGFR-h,抗PDGFR-a,或抗VEGFR-2抗体进行60到90分钟制备。在2小时培养结束时,清洗板(PBS, 0.1% 吐温20),再用抗-磷酸酪氨酸-辣根过氧化物酶抗体(在PBS,0.05%吐温20中稀释)在室温下培养30分钟。将板再次洗涤,然后用四甲基联苯胺培养,如上所诉进行评估。IC50值以对照组的百分比进行计算。

动物实验

  • Animal Models:无胸腺雌性大鼠
  • Formulation:5%甘油酯
  • Dosages:3, 10,或33毫克/千克
  • Administration:口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg, 5mg

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