更昔洛韦；Ganciclovir
分子式：C9H13N5O4分子量：255.23
简介：更昔洛韦Ganciclovir是疱疹家族病毒的有效抑制剂，包括巨细胞病毒（CMV），对于FHV-1的IC50值为5.2 μM 。
别名：BW 759; 2′-Nor-2′-deoxyguanosine；
6H-Purin-6-one, 2-amino-1,9-dihydro-9-[[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy]methyl]-
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶性粉末
熔点：……………………250 °C (dec.)
溶解性：…………………DMSO27 mg/mLwarmed；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
密度：………………………1.82 g/cm3(预测)
含量：……………………>98.5%
IC50：……………………半数致死剂量(LD50)经口-小鼠- > 2,000 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Ganciclovir 是一种抗病毒药，作用于猫科动物1型疱疹病毒，无细胞试验中IC50为5.2 μM。 |
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体外研究 |
Ganciclovir由3种主要细胞酶代谢成三磷酸形式：（1）诱导的巨细胞病毒感染的细胞的脱氧鸟苷激酶; （2）鸟苷酸激酶;和（3）磷酸甘油酸激酶。在与HSV-TK表达细胞共同培养的大部分旁观者细胞中， Ganciclovir足以诱导细胞死亡。Ganciclovir显著减少转化的细胞中DNA合成，而Ganciclovir对在非转化细胞的DNA合成的影响不大。Ganciclovir表现出浓度依赖性降低成熟的DNA中的伸长率。在HSVtk所转导的B16F10黑色素瘤细胞中，Ganciclovir诱导细胞周期阻滞，而不是直接的化学效应。Ganciclovir轻度抑制DNA合成。Ganciclovir处理的细胞积聚在早S期并保持直到细胞死亡，这表明Ganciclovir掺入DNA模板中对细胞毒性很重要。Ganciclovir诱导的凋亡是由于药物插入DNA导致复制依赖性的DNA双链断裂的形成，并在稍后的阶段产生S和G2 / M期阻滞。Ganciclovir激起的DNA不稳定性可能是Bcl-2的水平和caspase-9/-3活化水平降低的原因。 |
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体内研究 |
抗病毒药物ganciclovir (GCV)在实验性自身免疫性脑脊髓炎模型中抑制小神经胶质的增殖。GCV减轻神经炎症，而且并不显著抑制外周免疫反应。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 药理作用更昔洛韦为一种2,-脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐.在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染细胞中可优先磷酸化.更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天.更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:竞争性抑制病毒DNA聚合酶;直接掺入病毒DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。临床已证实,更昔洛韦对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。
储液配置：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.9180 mL |
19.5902 mL |
39.1803 mL |
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5 mM |
0.7836 mL |
3.9180 mL |
7.8361 mL |
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10 mM |
0.3918 mL |
1.9590 mL |
3.9180 mL |
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50 mM |
0.0784 mL |
0.3918 mL |
0.7836 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
将总量为2 × 104的BV-2细胞接种于96孔板，置于含10%FBS的DMEM中培养12小时、然后血清饥饿12小时，加入不同浓度的GCV进行处理，处理24小时。在处理期间的最后8小时，将1 µCi/孔的[3H]thymidine通过脉冲加入到培养基中。最后通过β plate scintillation counter检测掺入的放射性。 |
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动物实验 |
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参考文献
[1] Matthews T, et al. Rev Infect Dis, 1988, 10, S490-494.
[2] Hamel W, et al. Cancer Res, 1996, 56(12), 2697-2702.
[3] St Clair MH, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1987, 31(6), 844-849.
[4] Wei SJ, et al. Exp Cell Res, 1998, 241(1), 66-75.
[5] Rubsam LZ, et al. Cancer Res, 1998, 58(17), 3873-3882.