Fludarabine

¥500.00

规格: 200mg

CAS 号:21679-14-1
英文名字:Fludarabine
质量标准:≥99.0%,BR
库存详情未设置 SKU: MB1723-1 分类: , 标签:

Fludarabine;氟达拉宾
分子式:C10H12FN5O4分子量:285.23

简介:氟达拉滨Fludarabine(NSC 118218)是DNA合成抑制剂。

别名:F-ara-A; NSC 118218;9H-Purin-6-amine, 9-β-D-arabinofuranosyl-2-fluoro
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………252.0~258.0℃
溶解性:…………………溶于(<1 mg/mL,25 °C), DMSO (57 mg/mL,25 °C),和乙醇(<1 mg/mL,25 °C).
密度:……………………2.18 g/cm3(预测)
干燥失重:………………≤3.0%
IC50:……………………CCRF-CEM: IC50 = 400 nM (人);抗增殖活性:IC50 = 1.54 µM ( RPMI细胞);
……………………………L1210: IC50 = 3 µM (小鼠); HEp-2: IC50 = 9 µM (人); K562: IC50 = 0.6 ug.mL-1 (人)
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述 Fludarabine在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂,特异性降低STAT1蛋白质水平(和mRNA水平) ,而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。
靶点
STAT1
(Vascular smooth muscle cells)
体外研究 Fludarabine有效抑制RPMI8226细胞增殖,呈时间浓度依赖性。Fludarabine处理MM.1S和MM.1R细胞48小时的IC50分别为13.48μg/mL和33.79μg/mL。而Fludarabine处理U266细胞48小时的IC 50为222.2μg/mL。Fludarabine处理可增加处于细胞周期G 1期的细胞数量,并伴随着处于细胞周期S期细胞数量的减少,对细胞周期的影响呈时间依赖性。Fludarabine在MM细胞中诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。Fludarabine时间依赖性的诱导caspase,-8,- 9和- 3,- 7的剪切,继而诱导PARP的剪切 。氟达拉滨以时间梯度增加Bax基因表达,而Bak基因表达量不变。RPMI 8226细胞用Fludarabine处理12小时,处理后细胞膜电位降低,61.05%的细胞表达低荧光罗丹明123,而未处理的对照组细胞仅为8.62%。为提高溶解度,Fludarabine可制为一磷酸盐形式(F-ara-AMP, fudarabine),在静脉滴注后即可即时、定量的从母核上去磷酸化。细胞内重磷酸化修饰导致Fludarabine-阿糖胞苷三磷酸((F-ara-ATP)。该代谢产物抑制了DNA复制的几个关键过程,如DNA合成所需酶,比如核糖核酸还原酶,DNA引发酶,DNA聚合酶,具有3 ‘ – 5 ‘外切酶活性的脱氧核糖核酸聚合酶δ和ε和DNA连接酶。通过检测ICAM – 1的表达和IL – 8释放,表明Fludarabine还可以诱导前炎症刺激单核细胞的增加。Fludarabine对卵巢癌细胞系生长无影响,而它对黑色素瘤细胞系有明显的剂量依赖性抑制。Fludarabine诱导显著降低STAT – 1磷酸化,但不改变JAK 2活性。磷酸Fludarabine对三种STAT蛋白磷酸化影响不显着。Fludarabine(1.5mg)在处理2天后和7天后显著降低磷酸化STAT – 1和STAT-1总蛋白量。 磷酸化JAK 2在处理后第2天变化不明显,处理后第7天的JAK表达明显受抑制。Fludarabine不影响其他STAT蛋白质,特异性抑制STAT – 1激活以降低血管平滑肌细胞体外增殖。
体内研究 PBS对照组中肿瘤细胞增长迅速,25天内扩增为10倍。而用40mg/kgFludarabine处理的肿瘤扩增不超过5倍。40mg/kgFludarabine对RPMI 8226细胞有明显的抗肿瘤效果。RPMI 8226处理肿瘤细胞十天后增加凋亡细胞核数量。Fludarabine可在免疫缺陷小鼠中有效抑制RPMI 8226细胞的骨髓转移。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 氟达拉滨在体内经过代谢转变为活性成分,它可抑制核糖核苷酸还原酶、DNA聚和酶、DNA引物酶、DNA连接酶,从而抑制DNA合成。本品对淋巴细胞有选择性毒性作用。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 3.5059 mL 17.5297 mL 35.0594 mL
5 mM 0.7012 mL 3.5059 mL 7.0119 mL
10 mM 0.3506 mL 1.7530 mL 3.5059 mL
50 mM 0.0701 mL 0.3506 mL 0.7012 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:地塞米松敏感(MM.1S) 和耐受 (MM.1R) 的人MM 细胞系, RPMI8226和 U266 细胞系
  • Concentrations:2 μg/Ml
  • Incubation Time:24 小时
  • Method:

对地塞米松敏感(MM.1S) 和耐受 (MM.1R) 的人MM 细胞系, RPMI8226和 U266 细胞系以5 × 105细胞密度铺板,实验组均包括氟达拉滨处理和空白对照组。处理后细胞用PBS清洗两次然后用70%冰乙醇固定,离心后用含100μg/mL核糖核酸酶PBS重悬浮,37ºC孵育30分钟。样品重悬于25μg/mL碘化吡啶中,用流式细胞仪检测。根据产品说明用Annexin V-FITC试剂盒检测细胞凋亡。利用TUNEL(末端脱氧核苷酸转移酶介导脱氧核苷酸缺口末端标记)法和原位细胞凋亡检测试剂盒处理细胞,最后用流式细胞仪分析。

动物实验
  • Animal Models:携带RPMI 8226肿瘤细胞的免疫缺陷型小鼠
  • Formulation:PBS
  • Dosages:40 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

200mg

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