产品简介：
安塞曲匹（Anacetrapib）是一种有效的CETP抑制剂，作用于 rhCETP 和 C13S CETP 突变型，IC50分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。
别名：安塞曲匹;胆固醇脂转移蛋白阻滞剂; MK 0859;MK-0859;MK0859；
分子式：C30H25F10NO3 分子量：637.51
物理性状及指标：
外观：………………powder
溶解性：……………DMSO：127 mg/mL (199.21 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：127 mg/mL (199.21 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。 |
|---|---|
| 靶点 |
rhCETP
7.9 nM Mutant CETP (C13S)
11.8 nM |
| 体外研究 | Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP，IC50分别为7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时，不仅提高HDL-胆固醇水平,也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2，这种作用存在剂量依赖性。Anacetrapib不影响[14C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。 |
| 体内研究 | 每天,Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型，持续处理2周，与对照组相比，CETP活性下降94%，HDL-胆固醇上升47%，非HDL胆固醇浓度不受影响。此外,Anacetrapib 促进巨噬细胞胆固醇逆向转运，导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比，Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。按10 mg/kg剂量口服处理[14C]Anacetrapib，48小时后，鼠和猴分别恢复∼80和90%放射性。两种动物的排泄物中放射性基本没有变化。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Anacetrapib（MK0859）是一种有效的，选择性的，可逆的rhCETP和突变型CETP（C13S）抑制剂，可增加HDL-C并降低LDL-C，不会增加醛固酮或血压。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5686 mL | 7.8430 mL | 15.6860 mL |
| 5 mM | 0.3137 mL | 1.5686 mL | 3.1372 mL |
| 10 mM | 0.1569 mL | 0.7843 mL | 1.5686 mL |
| 50 mM | 0.0314 mL | 0.1569 mL | 0.3137 mL |
| 激酶实验 |
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|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
