Dabigatran etexilate

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SKU: MB1877 分类: , 标签:

Dabigatran etexilate;达比加群酯
分子式:C34H41N7O5分子量:627.73

简介:达比加群酯Dabigatran etexilate(BIBR-1048)是口服活性的dabigatran原药,是可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。

别名:BIBR 1048;Prazaxa; BIBR-1048;Dabigatran etexilate;达比加群酯
物理性状及指标:
外观:………………powder
溶解性:……………DMSO:126 mg/mL (200.72 mM);Water:Insoluble;Ethanol:12 mg/mL (19.11 mM)
含量:………………>99%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Dabigatran Etexilate是dabigatran的前体药物,dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物,可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶。

靶点

Thrombin

体外研究

Dabigatran选择性的,可逆的抑制人凝血酶(Ki: 4.5 nM)和凝血酶诱导的血小板聚集(IC50: 10 nM),对其它血小板刺激试剂没有抑制效果。Dabigatran抑制匮乏血小板的血浆中(PPP)凝血酶的产生,通过內源凝血酶指数(ETP)测定的IC50 是0.56 μM。在体外实验中,Dabigatran对各种物种具有浓度依赖性抗凝血作用。在人类PPP中,在浓度分别是0.23,0.83 和0.18 μM时,加倍活化部分凝血活酶时间(aPTT),前凝血酶时间(PT) 和Ecarin 凝固时间(ECT)。

体内研究

大鼠(0.3,1 和3 mg/kg)和恒河猴(0.15,0.3和0.6毫克/千克)静脉注射给药后,Dabigatran剂量依赖性延长aPPT。Dabigatran etexilate (20毫克/千克,口服)在猪体内与enoxaparin相比,产生较少的K值延长和较少的最大增幅减弱。Dabigatran(0.01-0.1 毫克/千克)剂量依赖性减少血栓形成,ED50 (50%有效剂量) 是0.033 毫克/千克,在0.1 毫克/千克浓度时完全抑制。Dabigatran etexilate (5-30 毫克/千克)剂量和时间依赖性抑制血栓形成,预处理30分钟后出现最大抑制,表明其具有较快的作用效果

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Dabigatran

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Dabigatran etexilate是活性部分达比加群的前药。 当与强P-糖蛋白诱导剂或抑制剂如胺碘酮或利福平联合使用时,达比加群酯已被证明具有轻微但显着的药物 – 药物相互作用。 与华法林(一种可比较的抗凝血剂)相比,它还可以降低中风和全身性栓塞的发生率。 Dabigatran etexilate是凝血酶原的抑制剂。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5930 mL

7.9652 mL

15.9304 mL

5 mM

0.3186 mL

1.5930 mL

3.1861 mL

10 mM

0.1593 mL

0.7965 mL

1.5930 mL

50 mM

0.0319 mL

0.1593 mL

0.3186 mL

【注意】
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规格

100mg, 1g

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