Dabigatran

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Dabigatran;达比加群;BIBR 953

分子式:C25H25N7O3分子量:471.51
简介:达比加群Dabigatran(BIB-953; BIBR 953ZW)是可逆的高活性直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
别名:β-Alanine, N-[[2-[[[4-(aminoiminomethyl)phenyl]amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5- yl]carbonyl]-N-2-pyridinyl
物理性状及指标:
外观:…………………白色至类白色固体
溶解性………………10% Trifluoroacetic acid water solution 33 mg/mL (69.98 mM)
…………………………DMSO 0.5 mg/mL (1.06 mM);Ethanol 0.01 mg/mL (0.02 mM)
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性及研究进展
达比加群酯是一种可逆性和选择性直接凝血酶抑制剂(DTI)。有研究确定达比加群及其前药达比加群酯的分子效能和抗凝血剂功效。通过酶抑制和选择性分析,表面等离子体共振研究,血小板聚集,凝血酶生成和体外和离体的凝血测定来实现。这些研究表明,达比加群选择性和可逆地抑制人凝血酶(Ki:4.5nM)以及凝血酶诱导的血小板聚集(IC 50):10nM),而对其他血小板刺激剂没有抑制作用。作为内源性凝血酶潜能(ETP)测量的血小板贫血浆(PPP)中的凝血酶生成被浓度依赖性地抑制(IC(50):0.56μM)。达比加群在体外在不同种类中表现出浓度依赖性抗凝作用,分别使浓度分别为0.23,0.83和0.18μM的人PPP中活化的部分促凝血酶原激酶时间(aPTT),凝血酶原时间(PT)和ecarin凝血时间(ECT)加倍。在体内,达比加群在大鼠(0.3,1和3mg / kg)和恒河猴(0.15,0.3和0.6mg / kg)静脉内给药后剂量依赖性延长aPTT。用清醒大鼠(10,20和50mg / kg)或恒河猴(1,2.5或5mg / kg)口服施用达比加群酯时观察到剂量和时间依赖性抗凝作用,观察到在30和120之间的最大作用分钟后分别给药。这些数据表明达比加群是一种有效的选择性凝血酶抑制剂和作为前药达比加群酯的口服活性抗凝血剂。

产品描述

Dabigatran (BIBR 953)是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂,无细胞试验中IC50为9.3 nM。

特性

Dabigatran是一种可逆的,竞争性的,直接的凝血酶抑制剂。

靶点

Thrombin
(Cell-free assay)

9.3 nM

体外研究

BIBR953是一种非常有效的抗凝血剂。BIBR 953显示出其终端苯基能够被亲水性更强的2-吡啶基取代,而活性不会过多损失。BIBR 953抑制凝血酶,纤溶酶,凝血因子Xa,胰蛋白酶,tPA和活化的蛋白质C,Ki 分别为4.5 nM,1.7 μM,3.8 μM,50 nM,45 μM 和 20 μM。BIBR 953特异性可逆抑制凝血酶。

体内研究

BIBR953对大鼠i.v.给药后,表现出最有效的活性。Dabigatran etexilate口服给药后,dabigatran的生物利用度为7.2%。Dabigatran口服治疗后主要通过粪便排泄,静脉注射后主要通过尿液排泄。Dabigatran的平均终末半衰期大约为8小时。口服和静脉注射给药后,Dabigatran酰基葡糖苷酸分别占0.4% 和4%。

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凝血酶来源于牛血浆

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Dabigatran (BIBR 953) 是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂。可用于相关科研领域的研究。
储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1208 mL

10.6042 mL

21.2085 mL

5 mM

0.4242 mL

2.1208 mL

4.2417 mL

10 mM

0.2121 mL

1.0604 mL

2.1208 mL

50 mM

0.0424 mL

0.2121 mL

0.4242 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 凝血酶抑制的测定
  • BIBR953的凝血酶抑制作用(IC50)通过市售显色分析试剂测定。人凝血酶(0.042 U/mL)与不同浓度BIBR 953在DMSO中的稀释液(浓度范围为0.003 μM -100 μM)或对照组DMSO于37℃下预培养10分钟。将预培养混合物加入显色底物,甲苯磺酰基-甘氨酰-脯氨酰-精氨酸-4-硝基苯胺乙酸中,底物被凝血酶裂解,由于游离的硝基苯胺,405 nm下的吸光度增加,在分光光度计上测量增加的吸光度。以405 nm下的吸光度对BIBR 953的浓度作图,计算抑制50%凝血酶 (IC50)的BIBR 953浓度。所有测量均重复两份进行,以两个测定的平均值来表示最终结果。

【注意】
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规格

10mg, 50mg

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