Apixaban (BMS 562247-01)

¥68.00¥500.00

CAS 号:503612-47-3
英文名字:Apixaban
质量标准:>98.5%,选择性活化Ⅹ因子抑制剂
货号: MB1879

产品简介:

阿哌沙班(Apixaban)是一种高度选择性的,可逆的Factor Xa抑制剂,抑制人和兔的 Factor Xa,Ki值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。

别名:BMS-562247-01;Apixaban;阿哌沙班;
分子式:C25H25N5O4分子量:459.50
物理性状及指标:
外观:……………………白色粉末
溶解性:…………………DMSO:18 mg/mL (39.17 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:……………………>98.5%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2~8℃运输

生物活性
产品描述 Apixaban是一种高度选择性的,可逆的Factor Xa抑制剂,在人和兔子中Ki分别为0.08 nM和0.17 nM。
特性 Apixaban是高选择性,可逆的Factor Xa抑制剂。
靶点
Factor Xa (human)
(Cell-free assay)
0.08 nM(Ki)
Factor Xa (rabbit)
(Cell-free assay)
0.17 nM(Ki)
体外研究 Apixaban是高度选择且有效作用于,人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂,Ki分别为0.08 nM和 0.17 nM。在体外, Apixaban 作用于正常人血浆,延长人凝血时间,使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍,所需的浓度(EC2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中, Apixaban最高效作用于人和兔血浆,而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。
体内研究 Apixaban作用于犬,具有优良的药代动力学特性,极低间隙(Cl: 0.02 L kg-1h-1), 低体积分布 (Vdss: 0.2 L kg-1)。此外, Apixaban也具有适度半衰期(T1/2: 5.8 小时)和良好的口服生物有效性(F: 58%)。Apixaban 作用于动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT),和电介导颈动脉血栓(ECAT) 兔子模型,具有抗血血栓形成效果,EC50分别为270 nM, 110 nM和70 nM。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。阿匹沙班(BMS-562247-01;BMS 562247-01)是一种直接因子Xa抑制剂,是一种抗凝剂。对人和兔因子Xa(FXA)具有相似的亲和力。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1763 mL 10.8814 mL 21.7628 mL
5 mM 0.4353 mL 2.1763 mL 4.3526 mL
10 mM 0.2176 mL 1.0881 mL 2.1763 mL
50 mM
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验
  • 纯化后的FXA用罗素蝰蛇毒液激活,随后进行亲和层析。由十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳判断所得FXA纯度为95%。用显色底物S-2765测定了人、兔、大鼠和狗FXa的底物亲和力值,用Michaelis-Menten-Henri常数(Km)表示,分别为36、60、240和70μM。使用.aMax 384 Plus平板阅读器和SoftMax,通过测量25℃下405nm的吸光度长达30分钟来监测底物水解。每个底物和抑制剂浓度对的FXA活性是重复的。用GRAFIT将稳态底物水解速率与竞争抑制方程(方程1)进行非线性最小二乘拟合,计算Ki值,其中v等于OD min_1中的反应速度,Vmax等于最大反应速度,S等于底物浓度。并且,i等于抑制剂浓度。
动物实验
  • Animal Models:动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT) 和电介导颈动脉血栓 (ECAT)兔模型
  • Formulation:溶于10% N,N-二甲基乙酰胺; 30% 1,2-丙二醇; 60% 水
  • Dosages:≤3 mg/kg/h
  • Administration:静脉注射
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

10mg, 1g

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