Tirofiban HCl

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SKU: MB1945 分类: , 标签:

Tirofiban HCl;盐酸替罗非班

分子式:C22H36N2O5S.ClH.H2O分子量:495.07

简介:Tirofiban盐酸盐一水合物是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。

别名:MK-383 Hydrochloride;L-Tyrosine, N-(butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-, hydrochloride, hydrate (1:1:1)

物理性状及指标:

外观:…………………白色至类白色固体

旋光性:……………[α]/D -10 to -18°(c=1, MeOH)

溶解性:………………DMSO 95 mg/mL (191.89 mM);Water 95 mg/mL (191.89 mM);Ethanol 95 mg/mL (191.89 mM)

纯度:…………………>99%,一水物,BR

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性及研究进展

替罗非班是一种非肽酪氨酸衍生物,与依替巴肽(两种小分子)和阿昔单抗一起属于糖蛋白IIb/IIIa抑制剂组。尽管与阿昔单抗相似,它对GP IIbIIIa抑制剂受体具有高亲和力,但替罗非班能够更快地分解棕褐色阿昔单抗,使其作用在几个小时内即可逆转。最近有证据表明,在最初用于治疗非ST段抬高急性冠脉综合征患者时,其作为辅助治疗可用于ST段抬高型急性心肌梗死患者,并且使用较高剂量时可进行原发性血管成形术。比较替罗非班与pacebo和替罗非班与阿昔单抗。研究显示替罗非班是一种良好耐受且有效的IIbIIIa抑制剂。与安慰剂相比,替罗非班在一个月时与死亡率和心肌梗死显着降低相关,随访时出血较少的风险较高。与阿昔单抗相比,替罗非班在死亡率方面没有差异,短期随访期间死亡和心肌梗死复合终点的发生率较高,仅在考虑高剂量替罗非班时才消失。在高剂量方案的基础上,替罗非班认为可用于接受原发性血管成形术的ST段抬高心肌梗死患者的治疗。

产品描述

Tirofiban Hydrochloride是tirofiban的盐酸盐形式,tirofiban是一种选择性的platelet GPIIb/IIIa拮抗剂,抑制血小板凝集。它比游离形式的Tirofiban溶解性更好。

靶点

GPIIb/IIIa

体外研究

Tirofiban (MK-383, Aggrastat)是一种酪氨酸的非肽类衍生物,选择性抑制GP-IIb/IIIa受体,对ɑvβ3 Vitronectin受体具有最低的作用效果。Tirofiban抑制10μM ADP诱导的凝胶过滤的血小板聚集,IC50为9 nM,但是抑制人脐静脉粘附到Vitronectin的IC50为62μmol/L,这依赖于ɑvβ3受体。

体内研究

Tirofiban(10到500 mg/kg或按10 micrograms/kg/min连续静注输液360分钟 )处理犬类模型,抑制血小板与ADP和胶原的聚集反应。Tirofiban按0.15μg/kg/min处理人类4小时,使出血时间增加2.5倍,且抑制97%的ADP-诱导的血小板聚集。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。tirofiban是一种选择性的platelet GPIIb/IIIa拮抗剂。可用于相关领域的科学研究。

储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0199 mL

10.0996 mL

20.1992 mL

5 mM

0.4040 mL

2.0199 mL

4.0398 mL

10 mM

0.2020 mL

1.0100 mL

2.0199 mL

50 mM

0.0404 mL

0.2020 mL

0.4040 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验

  • ·Animal Models:成年杂种犬
  • ·Formulation:生理盐水
  • ·Dosages:~500 mg/kg
  • ·Administration:i.p.

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

20mg, 100mg

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