Agomelatine

¥300.00

规格: 100mg

CAS 号:138112-76-2
英文名字:阿戈美拉汀
质量标准:>99%,II晶型
SKU: MB1990-1 分类: , 标签:

Agomelatine;阿戈美拉汀;BIBR 953
分子式:C15H17NO2分子量:243.3

简介:阿戈美拉汀Agomelatine是人和猪的5-HT2C 受体竞争性拮抗剂,pKi分别为6.2和6.4。

别名:Acetamide, BIBR 953,N-[2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl]-
物理性状及指标:
外观:…………………白色至类白色固体
溶解性:………………DMSO 48 mg/mL (197.28 mM);Ethanol 48 mg/mL (197.28 mM);Water Insoluble
纯度:…………………>99%,II晶型
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述 Agomelatine是人类和猪血清素(5-HT2C)受体(pKi分别为6.2和6.4)以及人类5-HT2B受体(pKi = 6.6)的竞争性拮抗剂。由于其5-HT2C受体的拮抗作用,被分类为去甲肾上腺素-多巴胺抑制剂(NDDI)。血清素激活5-HT2C受体抑制多巴胺和去甲肾上腺素的释放。5-HT2C拮抗可促进DA和NE的释放和额皮质多巴胺能和肾上腺素能通路的活性。Agomelatine也是抗褪黑素受体的一种强效激动剂,可用于抗抑郁领域的研究。
靶点 5-HT2C ; 5-HT2B
体外研究 在慢性应激电击的小鼠的海马中,Agomelatine完全正常化压力影响的细胞生存并部分逆转降低的doublecortin表达。
体内研究 在转基因小鼠中,Agomelatine有效扭转了强迫游泳试验,以及在高架十字迷宫的行为改变。Agomelatine也显著加快了温度和活性的昼夜周期的调整,接下来是诱导的内容相移。在成年大鼠的腹侧海马(VH)中,这是情绪障碍相关的区域,Agomelatine增强细胞增殖和神经发生。Agomelatine增加成熟和未成熟神经元的比例,并提高颗粒细胞在成年大鼠的神经突增生,这表明成熟加速。Agomelatine还激活多个细胞信号(细胞外信号调节激酶1/2,蛋白激酶B,和糖原合酶激酶3β),这些信号为抗抑郁药调控和参与增殖/存活的控制。在暴露于一种新型的环境的不熟悉的成对大鼠中,Agomelatine增加参加社会活动的时间。在大鼠的腹侧齿状回中,Agomelatine增加细胞增殖和神经发生,这个区域涉及情感响应,这与Agomelatine的抗抑郁抗焦虑性质是一致的。在大鼠的整个齿状回中,Agomelatine增加了新生神经元的存活。

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凝血酶来源于牛血浆

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Agomelatine是人类和猪血清素(5-HT2C)受体(pKi分别为6.2和6.4)以及人类5-HT2B受体(pKi = 6.6)的竞争性拮抗剂。Agomelatine也是抗褪黑素受体的一种强效激动剂,这使它成为第一个mel赎罪类抗抑郁药。本品可用于抗抑郁相关领域的研究。
储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 4.1102 mL 20.5508 mL 41.1015 mL
5 mM 0.8220 mL 4.1102 mL 8.2203 mL
10 mM 0.4110 mL 2.0551 mL 4.1102 mL
50 mM 0.0822 mL 0.4110 mL 0.8220 mL

【注意】
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规格

100mg

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