Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine)

¥300.00

规格: 5mg

CAS 号:93413-62-8
英文名字:O-去甲文拉法辛(D,L)
质量标准:>98%
库存详情未设置 SKU: MB1997-1 分类: , 标签:

Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine)
分子式:C16H25NO2分子量:263.37

简介:Desvenlafaxine是5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂,Ki为40.2 nM和558.4 nM。

别名:O-去甲文拉法辛(D,L);O-Desmethylvenlafaxine;Phenol, 4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]-
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶性粉末
熔点:……………………208-213℃
溶解性:…………………DMSO : 50 mg/mL (189.84 mM; Need ultrasonic)
密度:……………………~1.1 g/cm3(预测)
含量:……………………>98%
IC50:……………………α-1a肾上腺素受体:IC50 = 60 nM (大鼠);血清素转运体:IC50 = 180 nM (大鼠);
……………………………去甲肾上腺素转运体:IC50 = 1.16 µM (大鼠)

生物活性
Desvenlafaxine是5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制剂,Ki分别为40.2 nM和558.4 nM。目标:SSRI Desvenlafaxine是5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,是抗抑郁药文拉法辛的活性代谢产物。与文拉法辛类似,去甲文拉法辛抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经元摄取。 Desvenlafaxine对人多巴胺(DA)转运蛋白显示弱的结合亲和力(在100μM时抑制62%)。去甲文拉法辛抑制hSERT或hNET的[3H] 5-HT或[3H] NE吸收,IC50分别为47.3和531.3 nM。 Desvenlafaxine迅速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑的基线相比,去甲文拉法辛显着提高了细胞外NE水平,但使用微透析对地平DA的水平没有影响。 Desvenlafaxine具有抑制CYP2D6的潜能,这可能导致通过该途径代谢的药物浓度增加。地斯拉法辛也可能诱导CYP3A4,这可能会影响通过该酶代谢的药物的代谢。 Desvenlafaxine在100至600 mg / day的剂量范围内显示出线性且与剂量成比例的药代动力学单剂量分布。口服制剂的绝对生物利用度为80.5%。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现O-去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、α1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。O-去甲基文拉法辛也无MAO抑制活性。
储液配置及储存:50 mg/mL(189.84 mM;Need ultrasonic);如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

运输条件:常温运输

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.7968 mL

18.9840 mL

37.9680 mL

5 mM

0.7594 mL

3.7968 mL

7.5936 mL

10 mM

0.3797 mL

1.8984 mL

3.7968 mL

50mM

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规格

5mg

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