Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine)

¥300.00

规格: 5mg

CAS 号:93413-62-8
名字:O-去甲文拉法辛(D,L)
质量标准:>98%
货号: MB1997-1

产品简介:

Desvenlafaxine 是5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂,Ki为40.2 nM和558.4 nM。

别名:O-去甲文拉法辛(D,L);O-Desmethylvenlafaxine;Phenol, 4-[2-(dimethylamino)-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]-
分子式:C16H25NO2 分子量:263.37
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶性粉末
熔点:……………………208-213℃
溶解性:…………………DMSO : 50 mg/mL (189.84 mM; Need ultrasonic)
密度:……………………~1.1 g/cm3(预测)
含量:……………………>98%
IC50:……………………α-1a肾上腺素受体:IC50 = 60 nM (大鼠);血清素转运体:IC50 = 180 nM (大鼠);
……………………………去甲肾上腺素转运体:IC50 = 1.16 µM (大鼠)

生物活性Desvenlafaxine是5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制剂,Ki分别为40.2 nM和558.4 nM。目标:SSRI Desvenlafaxine是5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,是抗抑郁药文拉法辛的活性代谢产物。与文拉法辛类似,去甲文拉法辛抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经元摄取。 Desvenlafaxine对人多巴胺(DA)转运蛋白显示弱的结合亲和力(在100μM时抑制62%)。去甲文拉法辛抑制hSERT或hNET的[3H] 5-HT或[3H] NE吸收,IC50分别为47.3和531.3 nM。 Desvenlafaxine迅速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑的基线相比,去甲文拉法辛显着提高了细胞外NE水平,但使用微透析对地平DA的水平没有影响。 Desvenlafaxine具有抑制CYP2D6的潜能,这可能导致通过该途径代谢的药物浓度增加。地斯拉法辛也可能诱导CYP3A4,这可能会影响通过该酶代谢的药物的代谢。 Desvenlafaxine在100至600 mg / day的剂量范围内显示出线性且与剂量成比例的药代动力学单剂量分布。口服制剂的绝对生物利用度为80.5%。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现O-去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、α1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。O-去甲基文拉法辛也无MAO抑制活性。

运输条件:

常温运输

储液配置
储液配置及储存:50 mg/mL(189.84 mM;Need ultrasonic);如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7968 mL 18.9840 mL 37.9680 mL
5 mM 0.7594 mL 3.7968 mL 7.5936 mL
10 mM 0.3797 mL 1.8984 mL 3.7968 mL
50mM
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

5mg

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    英文名字:Mirtazapine(Org3770)
    质量标准:>99%,BR
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