简介:
分子式：C22H24N8OS 分子量：448.54
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………溶于60%聚乙二醇400；10 mM in DMSO
纯度：……………………>99%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病，其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足，或外周组织对胰岛素不敏感，引起以糖代谢紊乱为主，包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病，其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在，总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。2型糖尿病患者(T2DM)胰腺β细胞功能障碍的特征是二型糖尿病的发展,越来越需要代理来改善其功能。GPR119是G protein-coupled受体(GPCR)表示在胰腺β细胞和enteroendocrine细胞和取得重大的利益作为一个有前途的下一代的2型糖尿病药物的目标。体外研究表明，GPR119激动剂增加细胞内的cAMP水平，从而促进葡萄糖诱导的胰岛素释放和增强的胰岛素样肽1 (GLP-1)分泌。在2型糖尿病动物模型中,GPR119受体激动剂显示降低血糖水平,保护胰腺β细胞的功能。MBX-2982是一种选择性的、可用的G蛋白偶联受体119 (GPR119)激动剂。可用于2型糖尿病的相关科研领域的探索。
| 产品描述 | MBX-2982是一种选择性的、可用的G蛋白偶联受体119 (GPR119)激动剂。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 | GPR119 |
| 体外研究 | 在预处理的细胞中，在“慢性孵育/洗涤”实验中，与对照细胞相比，由IMPX夹杂物捕获的cAMP积累显著增加（P＜0.01；ANOVA；n＝3-6），尽管广泛洗涤以除去过量激动剂。AR-23 1453在与急性刺激（小的1.82倍移位）观察到的相似浓度范围内产生持续的响应，PEC50S分别为8.67±0.11和8.93±0.17。同样，观察到的浓度响应（57.54倍）的大但不太严重的变化，其持续和急性PEC50的7.03±0.13和8.79±0.12. |
| 体内研究 | 为了检查GLUTag和原代肠细胞的观察是否具有生理相关性，C57BL／6小鼠用GPR119激动剂MXX-9222以10 mg/kg的剂量处理。注意，为了检查直接GPR119效应，在本实验中不加入DPP-IV抑制剂，但DPP-IV抑制剂用于保存血液样品中的活性GLP-1。在没有葡萄糖负荷的情况下，从用MXX-292剂量的小鼠血浆GLP-1水平升高，表明GPR119介导的GLP-1分泌不依赖于葡萄糖。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MBX-2982 是一种口服选择性的G蛋白偶联受体119 (GPR119)激动剂。可用于2型糖尿病的治疗。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2295 mL | 11.1473 mL | 22.2946 mL |
| 5 mM | 0.4459 mL | 2.2295 mL | 4.4589 mL |
| 10 mM | 0.2229 mL | 1.1147 mL | 2.2295 mL |
| 激酶实验 | 用GeloSuror 22F质粒转染HEK-GPR119细胞，并在24～30h后进行动态cAMP测定。细胞悬浮液通过使用PBS洗涤和ACCututase-处理然后在培养基中再悬浮去除细胞。然后通过离心（300克，5分钟）和再悬浮在测定缓冲液（Hank的平衡盐溶液中加入20毫米HEPES和0.01%的无脂肪酸的BSA，pH 7.4）将细胞洗涤两次。然后将细胞计数并在缓冲液中稀释至600000个细胞/ml，然后加入GeloSoor cAMP试剂（2% V/V），并在20°C与细胞平衡2小时，并进行周期性混合。将50 L L／阱的细胞加入到白色底384孔板（30000个细胞/孔）中，并用EnVIEW平板阅读器测量基线发光。将5μL的MXX-992（在DMSO中连续稀释，然后稀释至1:100在测定缓冲液中获得×10浓缩液），手动加入到测定威尔斯中，以达到所述最终浓度。平板在20°C孵育，发光以规则间隔读取，以检测同一威尔斯内随时间变化的动态cAMP变化。在每个时间点的cAMP响应被表示为折叠过度控制（车辆处理的细胞）。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
在DMSO中连续稀释BMX-922，然后在测定缓冲液中稀释1:100，得到×10浓缩溶液。 HEK-GPR119细胞生长在瓶中汇合，细胞悬浮液通过使用PBS洗涤和ACCututase-处理然后在培养基中再悬浮去除细胞。然后，通过离心（227克、7分钟、20°C）将细胞洗涤两次，再在温热缓冲液中再悬浮（Hank的平衡盐溶液加上20毫米HEPES和0.01%无脂肪酸的BSA，pH 7.4），在第二次洗涤后37℃孵育5分钟。然后将细胞计数并稀释到200000个细胞/ml中，在温热试验缓冲液中。 |
| 动物实验 |
准备：MXX-922溶于15%聚乙二醇400 + 85%的23.5%羟丙基-β-环糊精。 动物：小鼠 使用C57BL／6雄性小鼠。通宵禁食，10周龄雄性小鼠（每组20只）通过口服灌胃给药（15%聚乙二醇400 + 85%的23.5%羟丙基-β-环糊精）或MXX-992 10 mg/kg。半数动物（每组10只）在复合给药30分钟后被CO2窒息杀死，并通过心脏穿刺收集血液。为了保持活性的GLP-1，将DPP-IV抑制剂（每1毫升血液中的10μL）预先添加到采血管，并且在心脏穿刺之前，用DPP-IV抑制剂冲洗注射器的壁。另一半动物（每组10只）在复合给药后30分钟口服口服葡萄糖（3 g/kg），并在葡萄糖负荷后10分钟处死以采血。用活性GLP-1（VER 2）试剂盒测定血浆样品中的GLP-1水平。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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