简介:
分子式：C21H29N5O6S 分子量： 479.55
物理性状及指标：
外观：……………………白色粉末
溶解性：…………………DMSO: ≥ 19 mg/mL
纯度：………………………>99%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病，其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足，或外周组织对胰岛素不敏感，引起以糖代谢紊乱为主，包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病，其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在，总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。2型糖尿病患者(T2DM)胰腺β细胞功能障碍的特征是二型糖尿病的发展,越来越需要代理来改善其功能。GPR119是G protein-coupled受体(GPCR)表示在胰腺β细胞和enteroendocrine细胞和取得重大的利益作为一个有前途的下一代的2型糖尿病药物的目标。体外研究表明，GPR119激动剂增加细胞内的cAMP水平，从而促进葡萄糖诱导的胰岛素释放和增强的胰岛素样肽1 (GLP-1)分泌。在2型糖尿病动物模型中,GPR119受体激动剂显示降低血糖水平,保护胰腺β细胞的功能。G蛋白偶联受体119 (GPR119)被认为是治疗2型糖尿病和代谢综合征其他元素的一个有吸引力的靶点。APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM,可用于2型糖尿病的相关科研领域的探索。
| 产品描述 | APD597是用于治疗2型糖尿病的GPR119激动剂，hGPR119的EC50为46 nM。 第二代GPR119-agonist临床候选治疗糖尿病的设计与合成。APD597被选择用于临床前的发展，其基础是激动剂的效力和内在活性之间的良好平衡，特别是其良好的溶解性和降低药物-药物相互作用的潜力。 |
|---|---|
| 靶点 | IC50值:46 nM (EC50) 靶标:hGPR119 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM, 可用于治疗2型糖尿病。G蛋白偶联受体119 (GPR119)被认为是治疗2型糖尿病和代谢综合征其他元素的一个有吸引力的靶点。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0853 mL | 10.4264 mL | 20.8529 mL |
| 5 mM | 0.4171 mL | 2.0853 mL | 4.1706 mL |
| 10 mM | 0.2085 mL | 1.0426 mL | 2.0853 mL |
| 动物实验 | 在正常的瘦弱小鼠的oGTT中，APD597(1和10 mg/kg PO)的治疗显著减少了AUCglu。APD597似乎是我们在小鼠身上测试的基础上最有效的化合物。还有一些化合物，但是没有显示比APD597更明显的优势。此外，在Sprague-Dawley大鼠治疗中，APD597 (3-30 mg/kg PO)显著改善了葡萄糖的处理和显著改善。 |
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