APD-597

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SKU: MB2414 分类: , 标签:

APD-597;APD597
分子式:C₂₁H₂₉N₅O₆S 分子量: 479.55
物理性状及指标:
外观:……………………白色粉末

溶解性:…………………DMSO: ≥ 19 mg/mL
纯度:………………………>99%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展:
糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病,其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足,或外周组织对胰岛素不敏感,引起以糖代谢紊乱为主,包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病,其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在,总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。2型糖尿病患者(T2DM)胰腺β细胞功能障碍的特征是二型糖尿病的发展,越来越需要代理来改善其功能。GPR119是G protein-coupled受体(GPCR)表示在胰腺β细胞和enteroendocrine细胞和取得重大的利益作为一个有前途的下一代的2型糖尿病药物的目标。体外研究表明,GPR119激动剂增加细胞内的cAMP水平,从而促进葡萄糖诱导的胰岛素释放和增强的胰岛素样肽1 (GLP-1)分泌。在2型糖尿病动物模型中,GPR119受体激动剂显示降低血糖水平,保护胰腺β细胞的功能。G蛋白偶联受体119 (GPR119)被认为是治疗2型糖尿病和代谢综合征其他元素的一个有吸引力的靶点。APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM,可用于2型糖尿病的相关科研领域的探索。

产品描述

APD597是用于治疗2型糖尿病的GPR119激动剂,hGPR119的EC50为46 nM。
第二代GPR119-agonist临床候选治疗糖尿病的设计与合成。APD597被选择用于临床前的发展,其基础是激动剂的效力和内在活性之间的良好平衡,特别是其良好的溶解性和降低药物-药物相互作用的潜力。

靶点

IC50值:46 nM (EC50) 靶标:hGPR119

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM, 可用于治疗2型糖尿病。G蛋白偶联受体119 (GPR119)被认为是治疗2型糖尿病和代谢综合征其他元素的一个有吸引力的靶点。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0853 mL

10.4264 mL

20.8529 mL

5 mM

0.4171 mL

2.0853 mL

4.1706 mL

10 mM

0.2085 mL

1.0426 mL

2.0853 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • 在正常的瘦弱小鼠的oGTT中,APD597(1和10 mg/kg PO)的治疗显著减少了AUCglu。APD597似乎是我们在小鼠身上测试的基础上最有效的化合物。还有一些化合物,但是没有显示比APD597更明显的优势。此外,在Sprague-Dawley大鼠治疗中,APD597 (3-30 mg/kg PO)显著改善了葡萄糖的处理和显著改善。

【注意】
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规格

25mg, 5mg

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