AMG 837；AMG837；AMG-837；AMG 837 calcium hydrate
分子式：C₂₆H₂₂F₃O₄- 分子量：455.45
简介：AMG 837 氢氧化钙是GPR40激动剂，EC50为13 nM，具有较好的药代动力学表现。
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色粉末
溶解性：………………… DMSO: ≥ 42 mg/mL
UV λmax：………………253 nm
纯度：………………………>98% , BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性：
2 型糖尿病约占糖尿病总病例数的 90%，目前研发的其新型治疗药物主要是通过调节糖代谢通路来控制血糖水平，它们可通过激活 G 蛋白偶联受体尤其是 G 蛋白偶联受体 40， 增强胰岛 β 细胞功能， 促进胰岛素分泌， 提高机体对胰岛素的敏感性， 从而达到治疗糖尿病的目的。 G 蛋白偶联受体 40 作为抗 2 型糖尿病的新靶点，以其潜在优势，在糖尿病治疗领域备受关注。AMG 837氢氧化钙是GPR40激动剂，EC50为13 nM，具有较好的药代动力学表现。AMG837可用于相关2型糖尿病科研领域的研究。
| 产品描述 |
AMG 837钙水合物是一种强效的GPR40激动剂(EC50=13 nM)，具有优越的药代动力学特征，并且对啮齿类动物的胰岛素分泌有很强的葡萄糖依赖性刺激作用。 |
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靶点&IC50 |
IC50值:13nM(EC50) |
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体外研究 |
AMG 837是在MIN6细胞中分泌胰岛素的一种强效刺激因子，EC50可与aequorin Ca2+-通量分析中所见。显示,细胞没有明显的活动对PPARα化验,δ,γ。在a2-肾上腺素能受体上，一个64受体的外部面板也没有显示出明显的活性，除了弱抑制(IC50 = 3 uM)。总的来说，AMG 837在体外具有很强的强效性和选择性。 |
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体内研究 |
AMG 837显示预期的双重效力增加GPR4(EC50 = 13[7]nM)相比,外消旋化合物及其活动跨越GPR40的老鼠和老鼠形式(EC50 = 23日和13nM,分别)。AMG 837在GPR40上被发现是一种部分受体，在我们的标准测定条件下，DHA的最大活性为85%。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AMG 837钙水合物是一种强效的GPR40激动剂(EC50=13 nM)，具有优越的药代动力学特征，并且对啮齿类动物的胰岛素分泌有很强的葡萄糖依赖性刺激作用。GPR40是一种G蛋白偶联游离脂肪酸受体，主要集中于激活Gq信号通路的胰岛细胞。在大鼠中，AMG 837在葡萄糖水平升高时增加胰岛素释放。可以用于糖尿病等科研领域研究。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.1956 mL |
10.9782 mL |
21.9563 mL |
|
5 mM |
0.4391 mL |
2.1956 mL |
4.3913 mL |
|
10 mM |
0.2196 mL |
1.0978 mL |
2.1956 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。