产品简介:
西拉美新盐酸盐Siramesine(Lu 28-179)盐酸盐是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
分子式:C30H32ClFN2O 分子量: 491.04
别名:Lu 28-179 hydrochloride; Siramesine HCl ;Spiro[isobenzofuran-1(3H),4′-piperidine], 1′-[4-[1-(4-fluorophenyl)-1H-indol-3-yl]butyl]-,hydrochloride (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO : ≥ 42 mg/mL (85.53 mM);Water :insoluble
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
Siramesine (Lu 28-179)Hcl是一种选择性sigma-2受体激动剂,已被证明可引发癌细胞的细胞死亡并在体内表现出有效的抗癌活性。 IC50值:靶点:sigma-2受体;溶酶体 – 去稳定剂西拉美新可以在浓度高于20μM的许多细胞系中诱导快速细胞死亡。在HaCaT细胞中,细胞死亡伴有半胱天冬酶活化,线粒体膜电位(MMP)快速丧失,细胞色素c释放,心磷脂过氧化和典型的凋亡形态,而在U-87MG细胞中,大多数凋亡标志不明显,尽管MMP很快丢失 。 Siramesine是一种最初作为抗抑郁药开发的sigma-2受体激动剂,可通过涉及溶酶体去稳定化的机制诱导转化细胞中的细胞死亡。体内:与MEM(以及AMA)联合给予的SA4503或西拉美新减少了大鼠的不动时间。 SA4503和AMA共同给药的作用被黄体酮(一种σ1受体拮抗神经甾体)拮抗。无论是黄体酮还是BD1047(一种对sigma1位点具有优先亲和力的新型sigma拮抗剂),修饰了siramesine和AMA的联合治疗。
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0365 mL | 10.1825 mL | 20.3649 mL |
5 mM | 0.4073 mL | 2.0365 mL | 4.0730 mL |
10 mM | 0.2036 mL | 1.0182 mL | 2.0365 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
TESTS | SPECIFICATIONS |
Appearance | White powder |
Identification | HNMR |
Purity(HPLC) | ≥98% |