S1RA

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S1RA;S1RA HCl
分子式:C₂₀H₂₄ClN₃O₂ 分子量: 373.88

简介:S1RA(E-52862) 盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
别名:E-52862 hydrochloride; S1RA HCl;Morpholine, 4-[2-[[5-methyl-1-(2-naphthalenyl)-1H-pyrazol-3-yl]oxy]ethyl]-, hydrochloride (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO : ≥ 57 mg/mL (152.46 mM);Water :insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

S1RA Hcl(E-52862 Hcl) 是一种有效的选择性1受体(1R,Ki=17nM)拮抗剂,对2R(Ki>1000nM)具有较好的选择性。IC50值:17 nm(KI)靶点:体外SGR 1R拮抗剂:S1RA表现为高度选择性的1型受体拮抗剂。2受体与人(Ki=17nM)和豚鼠(Ki=23.5nM)1受体的亲和力较高,而对豚鼠和大鼠2受体的亲和力不显著(Ki>1000nM)。5-HT2B受体具有中等亲和力(Ki=328nM)和极低效价(IC50=4700nM)的拮抗活性。S1RA对其它170个靶点(受体、转运体、离子通道和酶)没有明显的亲和力(Ki>1μM或1μM<50%)。体内:对照组(非手术)和神经损伤小鼠接受单一或重复(每天两次,持续12天)即给予S1RA 25 mg·kg。同样的剂量用于评估慢性变态反应研究中的行为超敏反应。术后第12天进行急性治疗,并在手术当天开始反复进行S1RA治疗,如行为研究。哒唑沙星鞘内预处理阻止了S1RA的全身抗伤害作用,表明S1RA的抗伤害作用依赖于脊髓α2-肾上腺素受体的激活,而脊髓α2-肾上腺素受体又可以诱导福尔马林诱导的谷氨酸释放的抑制。当局部给药时,鞘内注射S1RA仅抑制退缩行为,而侧脑室注射或植物内注射也减弱了抬起/舔舐行为。
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂。可用于相关领域科研实验。

储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6747 mL

13.3733 mL

26.7465 mL

5 mM

0.5349 mL

2.6747 mL

5.3493 mL

10 mM

0.2675 mL

1.3373 mL

2.6747 mL

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规格

25mg, 5mg

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