Siramesine

Siramesine；Siramesine HCl
分子式：C₃₀H₃₂ClFN₂O 分子量: 491.04

简介： 西拉美新盐酸盐Siramesine(Lu 28-179)盐酸盐是sigma-2受体激动剂，能引发癌细胞的死亡，并在体内具有抗癌活性。
别名：Lu 28-179 hydrochloride; Siramesine HCl ;Spiro[isobenzofuran-1(3H),4′-piperidine], 1′-[4-[1-(4-fluorophenyl)-1H-indol-3-yl]butyl]-,hydrochloride (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO : ≥ 42 mg/mL (85.53 mM);Water ：insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性

Siramesine （Lu 28-179）Hcl是一种选择性sigma-2受体激动剂，已被证明可引发癌细胞的细胞死亡并在体内表现出有效的抗癌活性。 IC50值：靶点：sigma-2受体;溶酶体 – 去稳定剂西拉美新可以在浓度高于20μM的许多细胞系中诱导快速细胞死亡。在HaCaT细胞中，细胞死亡伴有半胱天冬酶活化，线粒体膜电位（MMP）快速丧失，细胞色素c释放，心磷脂过氧化和典型的凋亡形态，而在U-87MG细胞中，大多数凋亡标志不明显，尽管MMP很快丢失 。 Siramesine是一种最初作为抗抑郁药开发的sigma-2受体激动剂，可通过涉及溶酶体去稳定化的机制诱导转化细胞中的细胞死亡。体内：与MEM（以及AMA）联合给予的SA4503或西拉美新减少了大鼠的不动时间。 SA4503和AMA共同给药的作用被黄体酮（一种σ1受体拮抗神经甾体）拮抗。无论是黄体酮还是BD1047（一种对sigma1位点具有优先亲和力的新型sigma拮抗剂），修饰了siramesine和AMA的联合治疗。
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是sigma-2受体激动剂，能引发癌细胞的死亡，并在体内具有抗癌活性。可用于相关领域的科研实验。

储液配置 ：

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0365 mL	10.1825 mL	20.3649 mL
5 mM	0.4073 mL	2.0365 mL	4.0730 mL
10 mM	0.2036 mL	1.0182 mL	2.0365 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。