L-NAME;N-硝基-L-精氨酸甲酯

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L-NAME;N-硝基-L-精氨酸甲酯;N’-Nitro-L-arginine-methyl ester hydrochloride
分子式:C7H15N5O4.HCl 分子量:269.69

简介:L-NAME能抑制NOS的活性,IC50值为70 μM。L-NAME是NOS抑制剂L-NOARG(IC50=1.4 μM)的前体。

别名:L-NAME hydrochloride;L-NAME HCl;N’-Nitro-L-arginine-methyl ester hydrochloride
物理性状及指标:
外观:……………………白色至类白色粉末
溶解性:…………………H2O: ≥ 32 mg/mL;DMSO Insoluble;Ethanol Insoluble
纯度:………………………>98%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性及研究进展:
高血压病是全世界人民面临的健康威胁,也是心脑血管疾病最主要的危险因素,脑卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾病是其主要并发症。全球范围内的高血压患病率高达10%~20%。相关调查数据显示,国内18岁以上成年人高血压患病率为18.8%,目前国内有2亿以上的高血压病患者,约占全球高血压病总例数的20%,且每年新增患者约1000万例。近年来高血压病及其并发症的相关研究仍是医学领域研究的热点,而动物实验模型的建立为相关科学研究提供了很好的途径。经典药物致高血压动物模型:在药物性高血压模型中,去氧皮质酮酸纤维素(DOCA)、辣椒辣素、亚硝基左旋精氨酸甲酯(L-NAME)应用最多。L—NAME是一氧化氮合酶竞争性抑制剂,阻碍内皮舒张因子一氧化氮生成。腹腔内注射或溶于水中喂食L—NAME均可使血压升高,同时伴有心脏指数、心肌细胞直径、小动脉管径、管壁厚度的明显改变。相关资料也表明,高血压患者的内皮细胞依赖性血管弛缓反映明显低下,血浆一氧化氮(Nitricoxide,NO)浓度降低. 给予正常大鼠长期注射一氧化氮合酶(NOS)抑制剂(L-NAME)后,出现心肌肥大现象. 提示NO参与高血压及心肌肥大的调控。建立NO长期缺乏所致的高血压及心脏重构的动物模型, 为探讨实验性研究高血压及心脏重构的发生及机制提供形态学依据. 目前国内外此类模型多见于大鼠,大动物相关研究较少。

产品描述

L-NAME HCl是一种无选择性的一氧化氮合成酶抑制剂,对nNOS (牛源), eNOS (人源)和iNOS (鼠源)的Ki值分别为15nM, 39 nM和4.4 μM。

靶点

nNOS
(Cell-free assay)

eNOS
(Cell-free assay)

15 nM(Ki)

39 nM(Ki)

体外研究

NG-硝基-L-精氨酸甲酯(L-NAME; 0.1-100 mM)浓度依赖性抑制猪主动脉中Ca2(+)-依赖性内皮NO合酶。L-NAME引起主动脉环中内皮细胞依赖性收缩,以及乙酰胆碱(ACh)诱导的血管内皮依赖性舒张反应的抑制。在另一项研究中,rMC-1细胞或BREC在25 mM葡萄糖中的活性显著比在5 mM葡萄糖中低,这种细胞死亡在两种细胞类型中被l-NAME抑制。

体内研究

L-NAME(0.03-300 mg kg-1, i.v.)诱导平均全身动脉血压剂量依赖性增加,伴随心动过缓。L-NAME (100 mg kg-1, i.v.)显著抑制对Ach和缓激肽的降压反应。L-NAME引起的血压增加和心动过缓被L-arginine (30-100 mg kg-1, i.v.)剂量依赖性逆转。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。L-NAME HCl是一种无选择性的一氧化氮合成酶抑制剂,抑制NO产生的精氨酸类似物。它对血管系统有多重作用。抑制乙酰胆碱引起的舒张,并引起动脉血压升高。取消卵磷脂化超氧化物歧化酶诱导血管舒张作用,用于预处理小鼠主动脉环制剂。诱导白细胞粘附,增加微血管液和蛋白质的通量和渗透性。它也被用于学习和记忆的许多研究中。亦可用于诱导大鼠高血压性心脏模型的建立。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.7080 mL

18.5398 mL

37.0796 mL

5 mM

0.7416 mL

3.7080 mL

7.4159 mL

10 mM

0.3708 mL

1.8540 mL

3.7080 mL

50 mM

0.0742 mL

0.3708 mL

0.7416 mL

经典实验操作(仅供参考)
L_NAME诱导大鼠高血压性心脏模型
用NOS抑制剂L-NAME50mg/kg/d,灌胃给药,灌胃容量<5ml,至第8W后停止。
8周后测定大鼠平均动脉压(MAP)、心肌的体积密度(VV)、表面积密度(SV)、比表面(S/V)及平均自由程(λ)等各项参数并计算.
结论表明,利用NOS抑制剂L-NAME抑制NO合成,可建立高血压性心脏模型。

激酶实验

酶测定:

  • L-精氨酸的氧化通过[3H]-或[14C]-精氨酸转化为L-瓜氨酸监测,通过Dowex 50×8-200 (Na)色谱分析从L-精氨酸中分离L-瓜氨酸。典型的反应混合物(100 pL)包含50 mM HEPES,pH 7.0,8 pM 四氢生物蝶呤,1 mM CaC12,0.01 mg/mL钙调蛋白,0.5 mM EDTA,0.450 pM [14C]-精氨酸(30000 cpm),和100-200 pM NADPH。NADPH被cNOS催化氧化为NADP+,通过Kontron 860分光光度计,在300 pL体积中340 nm下吸光度的减少监测。除非另有说明,所有反应在30 ℃下进行。

细胞实验

  • Cell lines:rMC-1细胞
  • Concentrations:1 mM
  • Incubation Time:5天
  • Method:rMC-1细胞与5或25mM葡萄糖,l-NAME (1 mM)存在或不存在下培育。培养基每隔一天更换,进行5天。BREC细胞与5或25mM葡萄糖以及抑制剂在上述条件下培育5天。细胞死亡通过光学显微镜使用血细胞计数器和0.4%台盼蓝染色排除法测定。没有被染料排除的细胞数量以每1,000个总细胞表达。每个试验至少计数800个细胞(8个培养皿,每个培养皿细胞计数>100),并且试验在不同的日子重复三次。

动物实验

  • Animal Models:雄性Wistar大鼠
  • Formulation:N/A
  • Dosages:100 mg/kg
  • Administration:i.v.

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

1g, 5g

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