E-64,蛋白酶抑制剂

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蛋白酶抑制剂E64
分子式:C15H27N5O5 分子量: 357.41
简介:E-64是一种不可逆的,强效,高选择性半胱氨酸蛋白酶抑制剂和钙蛋白酶激活抑制剂,可以透过细胞和组织,且具有低毒性,因此被广泛地用于在体内研究中。E-64不能抑制丝氨酸蛋白酶(除胰蛋白以外)。E-64可溶于水,在pH2-10体系中稳定,但在氨水或HCl体系中不稳定。作为蛋白酶抑制剂使用时,建议工作浓度1-10μM。
物理性状及指标:
外观:……………………白色粉末
密度:……………………1.45 g/cm3
溶解性:…………………水(20 mg/ml);DMSO(10 mM)
IC50:……………………组织蛋白酶S: IC50 = 4.1 nM;组织蛋白酶L: IC50 = 2.5 nM
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性:
E-64是一种不可逆、有效和高选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,即E-64不与L-乳酸脱氢酶或肌酸激酶、非蛋白酶的功能巯基反应。E-64不抑制丝氨酸蛋白酶(胰蛋白酶除外),如半胱氨酸蛋白酶抑制剂、亮肽和抗疼痛。它不与低分子量硫醇化合物如2-巯基乙醇反应。E-64已被用作活性位点滴定剂。E-64的反式环氧琥珀酰基(活性部分)不可逆地与许多半胱氨酸蛋白酶的活性巯基结合,如木瓜蛋白酶、放线酶和组织蛋白酶B、H和L,从而形成硫醚键。报道了木瓜蛋白酶-E-64和放线菌E-64复合物的晶体结构。报道了包括组织蛋白酶B和L和胰蛋白酶在内的一些半胱氨酸蛋白酶的抑制机制。E-64是一种非常有用的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,具有特异的抑制作用,在细胞和组织中具有渗透性,毒性低,易于合成,稳定性好,可用于体内研究。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 E-64是一种亲和纯化半胱氨酸蛋白酶的有效配体。当耦合到硫基化的亲和基质时,结合不再是不可逆的,但保留特异性
使用方法推荐
E64储存液的配制及储存:
(1)作为蛋白酶抑制剂使用时,可配制成1mM的水溶液于-20℃保存,数月稳定。
(2)E-64 is also soluble in DMSO a 10 mM solution was prepared in dry DMSO and stored at -20 °C
(3)Solutions for injection were prepared by dissolving E-64 in 0.9% sodium chloride or in a minimum amount of saturated sodium bicarbonate followed by dilution with 0.9% sodium chloride (after adjusting the pH to 7.0 with acetic acid)

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献:
1.Zhu, W.-G. et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 225, 924 (1996).
2. Barrett, A.J. et al., Biochem. J., 201, 189 (1982).
3.Inubushi, T. et al., J. Biochem., 116, 282 (1994).

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规格

25mg, 5mg

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