产品简介：
依那普利拉二水合物(Enalaprilat)是血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，IC50为1.94 nM。
分子式：C18H24N2O5 ·2H2O 分子量：384.42
别名：(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-Carboxy-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid, Vasotec
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：70 mg/mL (200.91 mM)；Water：Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98% 储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Enalaprilat Dihydrate是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂，IC50为1.2 nM。 |
|---|---|
| 特性 | Enalapril是第一个含二甲酸乙基酯的ACE抑制剂。研发Enalapril是为了和captopril作比较。 |
| 靶点 |
ACE 1.94 nM |
| 体外研究 | Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物，口服没有生物活性，必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应，而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞，不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE，而enalapril抑制效果则很弱。 |
| 体内研究 | Enalaprila作用于自发性高血压鼠，对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内，血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO，促进血管舒张。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。依那普利是血管紧张素转换酶(ACE)的抑制剂，抗高血压，和缓激肽B1受体激活剂。Enalaprilat与ACE具有nM效价并激活B1受体释放NO。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8703 mL | 14.3513 mL | 28.7026 mL |
| 5 mM | 0.5741 mL | 2.8703 mL | 5.7405 mL |
| 10 mM | 0.2870 mL | 1.4351 mL | 2.8703 mL |
| 50 mM | 0.0574 mL | 0.2870 mL | 0.5741 mL |
| 激酶实验 | 激酶实验: Enalaprilat溶解在0.05 M硼酸盐-磷酸盐buffer中, pH 为8.0,浓度为 5×10-3M；溶解在NaCl，浓度为0.17 M。用这种buffer再配制稀释液。100 μL每种3.7×10-4M底物溶液 Cbz-Phe-His-[14C-Leu]-OH, 每管5.5×104c.p.m，和转换酶稀释液，加到100 μL of Enalaprilat溶液中，温育后，从上清液中获得约1.2×104c.p.m.。底物最终浓度为1.2×10-4M。Km值为1-2×10-4M。反应在30oC下温育1小时, 然后加入1 mL 溶于0.05 M硼酸盐buffer的苯甲酰化DEAE (BD)纤维素40%悬浮液, pH为11，或者溶于0.05 M 硼酸盐buffer 的20% BD Sephadex, pH为7.7，终止反应。没处理的底物结合到BD 上，通过cotton-plugged Sarpette(尺寸102/2)过滤，从上清液分离。全部的上清液和冲洗BD残渣的0.5mL buffer 收集在闪烁瓶中。 在10 mL PCS计数10分钟。测定IC50值。 |
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| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
