GDC-0084

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CAS 号: 1382979-44-3
英文名字:GDC0084
质量标准:>98%,PI3K和mTOR的抑制剂
货号: MB3525

GDC-0084
分子式:C18H22N8O2 分子量: 382.42
简介:GDC-0084 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR,Ki值分别为 2 nM,46 nM,3 nM,10 nM 和 70 nM。
别名:RG7666;2-Pyrimidinamine, 5-[8,9-dihydro-6,6-dimethyl-4-(4-morpholinyl)-6H-[1,4]oxazino[4,3-e]purin-2-yl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO: 8 mg/mL (20.91 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

GDC-0084是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂。

靶点

PI3Kα

PI3Kδ

PI3Kγ

PI3Kβ

mTOR

2 nM(Ki)

3 nM(Ki)

10 nM(Ki)

46 nM(Ki)

70 nM(Ki)

体外研究

在微粒体和干细胞培养中,GDC-0084具有良好的人类代谢稳定性,能在正常脑组织中抑制PI3K通路中的关键信号pAKT。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖,IC50范围为0.3-1.1 μM。GDC-0084与血浆蛋白质的结合率比较低,在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7(%,n=3,5μM),而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高,游离分数为6.7%(±1; n=3)。

体内研究

在小鼠脑中,GDC-0084显著地抑制PI3K信号通路,造成高达90%的pAkt信号受到抑制。GDC-0084 在U87和GS2原位移植瘤模型中,分别抑制了70%和40%的肿瘤生长。其在大脑和颅内肿瘤中的广泛分布使得它成为非常有效的PI3K信号通路抑制剂。目前,GDC-0084的疗效正处于临床患者检测评估阶段,暴露的耐受剂量与在小鼠模型中的有效剂量一致。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GDC-0084 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR抑制剂,本品用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6149 mL

13.0746 mL

26.1493 mL

5 mM

0.5230 mL

2.6149 mL

5.2299 mL

10 mM

0.2615 mL

1.3075 mL

2.6149 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:狗肾传代细胞(MDCK)(MDR1-MDCKI cells)
  • Concentrations:5 μM
  • Incubation Time:2 h
  • Method:将细胞接种于24孔板,接种密度为1.3×105cells/ml。按不同的方向加入5 μM GDC-0084(从顶端到基地侧或从基地侧到顶端)。化合物溶于transport buffer中,buffer中含有Hanks’ balanced salt solution和10 mM HEPES。Lucifer Yellow 被用作细胞旁途径和单层完整标记。应用LC-MS/MS分析来测定在供体和受体部分GDC-0084的浓度。加入化合物2小时后,分别在两个加药方向计算表观渗透系数(Papp)。

动物实验:

  • Animal Models:Sprague−Dawley雄性大鼠或CD-1雌性小鼠
  • Formulation:60% PEG400/10% 乙醇(i.v.);0.5% 甲基纤维素/0.2% Tween 80(p.o.)
  • Dosages:1 mg/kg(i.v.);5或25 mg/kg(p.o.)
  • Administration:静脉注射或口服

注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

5mg, 25mg

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