AZD8835

¥980.00¥3,000.00

CAS 号: 1620576-64-8
别名:AZD-8835
质量标准:>98%,BR
SKU: MB3528 分类: , ,

产品简介:

AZD8835 是一种有效的选择性PI3K α和PI3Kδ 抑制剂,IC50分别为 6.2 和 5.7 nM。
分子式:C22H31N9O3 分子量:469.54
别名:1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1- ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:93 mg/mL (198.06 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性
产品描述 AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。
靶点
PI3Kδ
5.7 nM
PI3Kα
6.2 nM
PI3Kγ
90 nM
PI3Kβ
431 nM
体外研究 AZD8835是PI3Kα(野生型,E545K和H104R突变体)和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中,它还是p-Akt的有效抑制剂(在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM,在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM),但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。
体内研究 当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果,口服给药时,具有高代谢稳定性和合适的物理性质。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1297 mL 10.6487 mL 21.2974 mL
5 mM 0.4259 mL 2.1297 mL 4.2595 mL
10 mM 0.2130 mL 1.0649 mL 2.1297 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2130 mL 0.4259 mL
经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)
细胞实验 Cell lines:BT474, MCF7或T47D细胞
Concentrations:250 nmol/L
Incubation Time:24 h
Method:将BT474, MCF7或T47D细胞以500-2000个细胞/孔的密度接种于384孔细胞培养板,培养过夜。然后用化合物处理细胞,每4小时的时间间隔测定一次细胞融合率,持续几天。
动物实验 Animal Models:CD1小鼠
Formulation:HPMC/Tween [0.5%羟丙甲纤维素(甲基纤维素)/0.1%聚山梨醇酯 80]
Dosages:0.1 mL/10 g小鼠
Administration:口服
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

规格

5mg, 25mg

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