产品简介:
AZD8835 是一种有效的选择性PI3K α和PI3Kδ 抑制剂,IC50分别为 6.2 和 5.7 nM。
分子式:C22H31N9O3 分子量:469.54
别名:1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1- ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:93 mg/mL (198.06 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
产品描述 | AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。 |
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靶点 |
PI3Kδ
5.7 nM PI3Kα
6.2 nM PI3Kγ
90 nM PI3Kβ
431 nM |
体外研究 | AZD8835是PI3Kα(野生型,E545K和H104R突变体)和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中,它还是p-Akt的有效抑制剂(在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM,在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM),但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。 |
体内研究 | 当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果,口服给药时,具有高代谢稳定性和合适的物理性质。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1297 mL | 10.6487 mL | 21.2974 mL |
5 mM | 0.4259 mL | 2.1297 mL | 4.2595 mL |
10 mM | 0.2130 mL | 1.0649 mL | 2.1297 mL |
50 mM | 0.0426 mL | 0.2130 mL | 0.4259 mL |
细胞实验 |
Cell lines:BT474, MCF7或T47D细胞 Concentrations:250 nmol/L Incubation Time:24 h Method:将BT474, MCF7或T47D细胞以500-2000个细胞/孔的密度接种于384孔细胞培养板,培养过夜。然后用化合物处理细胞,每4小时的时间间隔测定一次细胞融合率,持续几天。 |
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动物实验 |
Animal Models:CD1小鼠 Formulation:HPMC/Tween [0.5%羟丙甲纤维素(甲基纤维素)/0.1%聚山梨醇酯 80] Dosages:0.1 mL/10 g小鼠 Administration:口服 |
- 【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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