AZD8835

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AZD8835
分子式:C22H31N9O3 分子量:469.54

简介: AZD8835 是一种有效的选择性PI3K α和PI3Kδ 抑制剂,IC50分别为 6.2 和 5.7 nM。
别名:1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1- ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:93 mg/mL (198.06 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。

靶点

PI3Kδ

PI3Kα

PI3Kγ

PI3Kβ

5.7 nM

6.2 nM

90 nM

431 nM

体外研究

AZD8835是PI3Kα(野生型,E545K和H104R突变体)和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中,它还是p-Akt的有效抑制剂(在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM,在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM),但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。

体内研究

当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果,口服给药时,具有高代谢稳定性和合适的物理性质。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。

储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1297 mL

10.6487 mL

21.2974 mL

5 mM

0.4259 mL

2.1297 mL

4.2595 mL

10 mM

0.2130 mL

1.0649 mL

2.1297 mL

50 mM

0.0426 mL

0.2130 mL

0.4259 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

细胞实验:

Cell lines:BT474, MCF7或T47D细胞
Concentrations:250 nmol/L
Incubation Time:24 h
Method:将BT474, MCF7或T47D细胞以500-2000个细胞/孔的密度接种于384孔细胞培养板,培养过夜。然后用化合物处理细胞,每4小时的时间间隔测定一次细胞融合率,持续几天。

动物实验:

Animal Models:CD1小鼠
Formulation:HPMC/Tween [0.5%羟丙甲纤维素(甲基纤维素)/0.1%聚山梨醇酯 80]
Dosages:0.1 mL/10 g小鼠
Administration:口服

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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