BMS-707035
分子式： C17H19FN4O5S 分子量： 410.42
简介： BMS-707035是HIV-1整合酶（IN）抑制剂，IC50为15 nM。
别名：4-Pyrimidinecarboxamide,N-[(4-fluorophenyl)methyl]-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-2-(tetrahydro-1,1-dioxido-2H-1,2-thiazin
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：38 mg/mL (92.58 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
BMS-707035是特异性的HIV-Iintegrase (IN)（整合酶）抑制剂，IC50为15 nM。 |
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靶点 |
HIV整合酶(IN) |
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IC50 |
15 nM |
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体外研究 |
BMS-707035是与Raltegravir相似的嘧啶酰胺,是第一个应用到临床的整合酶抑制剂。BMS-707035是有效的，特定HIV的可逆抑制剂，抑制HIV整合酶链转移活性，IC50为15 nM。然而,一些整合酶突变型,包括V75I, Q148R, V151I,和G163R对HIV整合酶抑制剂具有抗性。BMS-707035和靶点DNA与IN结合是互斥的，通过增加靶点DNA量而克服BMS-707035对链转移催化的抑制反应。BMS-707035与IN的结合亲和力也受预加工的U5长末端重复序列(LTR)处的四个末端碱基影响。IN的Gln148BMS-707035与IN的结合的关键。另一方面，通过调节结合和分离的动力学，病毒LTR的3’末端阻碍BMS-707035与IN的结合率。 |
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特征 |
BMS-707035是有效的特定HIV整合酶(IN)可逆抑制剂。 |
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| MB5261 |
Raltegravir(MK-0518) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BMS-707035是HIV-1整合酶（IN）抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4365 mL |
12.1826 mL |
24.3653 mL |
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5 mM |
0.4873 mL |
2.4365 mL |
4.8731 mL |
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10 mM |
0.2437 mL |
1.2183 mL |
2.4365 mL |
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50 mM |
0.0487 mL |
0.2437 mL |
0.4873 mL |
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