产品简介：
Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor (TLR) 8激动剂，EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。
分子式：C28H34N4O2 分子量：458.6
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：15 mg/mL (32.71 mM)；DMSO: 55 mg/mL (119.93 mM) (warmed with 50ºC water bath)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
| 描述 | Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor (TLR) 8激动剂，EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。 |
|---|---|
| IC50& Target | TLR8 () 100 nM(EC50) |
| 体外 | VTX-2337刺激PBMCs中TNFα和IL-12的产生，EC50分别为140 nM和120 nM。在单核细胞和mDCs中，VTX-2337通过NF-κB活化选择性诱导TNFα 和IL-12产生。VTX-2337也会刺激NK细胞中IFNγ产生，增肌NK细胞中细胞溶素功能，并增强ADCC。 |
| 体内 | 在卵巢癌小鼠模型中，TX-2337增强脂质体阿霉素(PLD)的作用。 |
| 细胞实验： |
Cell lines:PBMCs 或纯化的 NK 细胞 Concentrations:~500 nM Incubation Time:48小时 Method:PBMCs或纯化的NK 细胞如前所诉进行制备，NK细胞的纯度约为99%。NK细胞介导的细胞毒性通过标记靶点细胞中释放的钙黄绿素AM进行评估，简而言之，与靶细胞培育前，在VTX-2337 (167或500 nmol/L)存在下，PBMCs或纯化的NK细胞在RPMI培养基中培养48小时。 (Only for Reference) |
| 激酶实验： |
活性试验: 特异性TLR激动剂的活性使用与响应TLR刺激的NF-κB活化相关的分泌性胚胎碱性磷酸酶(SEAP)报告基因评估。TLR激动剂处理后，SEAP活性的测量使用Quanti-blue底物(InvivoGen)进行。 |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1805 mL | 10.9027 mL | 21.8055 mL |
| 5 mM | 0.4361 mL | 2.1805 mL | 4.3611 mL |
| 10 mM | 0.2181 mL | 1.0903 mL | 2.1805 mL |
| 50 mM | 0.0436 mL | 0.2181 mL | 0.4361 mL |
按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃ 1-3月；-80℃ 3-6月。
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
