产品简介：
Larotrectinib (LOXO-101) sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。
分子式：C21H22F2N6O2·H2SO4 分子量：526.51
别名： ARRY-470, Larotrectinib
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：100 mg/mL (189.93 mM)；DMSO: 100 mg/mL (189.93 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 描述 | Larotrectinib (LOXO-101) sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。 |
|---|---|
| IC50& Target | TRK () |
| 体外 | ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。 |
| 体内 | 早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。 |
| 细胞实验 |
Cell lines:Ba/F3细胞 Concentrations:10, 100, 1000 nM Incubation Time:5 h Method:表达MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA)或EV的Ba/F3细胞用药物（DMSO；ARRY-470； G, gefitinib 1,000 nM）处理5小时后进行裂解，然后进行Werstern blot分析。 (Only for Reference) |
| 动物实验 |
Animal Models:C3H/HeJ成年雄性小鼠 Formulation:Labrafac;多糖酵解的甘油酯 Dosages:10-100 mg/kg Administration:口服 (Only for Reference) |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8993 mL | 9.4965 mL | 18.9930 mL |
| 5 mM | 0.3799 mL | 1.8993 mL | 3.7986 mL |
| 10 mM | 0.1899 mL | 0.9496 mL | 1.8993 mL |
| 50 mM | 0.0380 mL | 0.1899 mL | 0.3799 mL |
按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
