Gilteritinib(ASP2215)

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Gilteritinib(ASP2215)
分子式:C29H44N8O3分子量:552.71

简介:Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:5 mg/mL (9.05 mM);DMSO: 5 mg/mL (9.05 mM)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

IC50& Target

FLT3 (Cell-free assay)

Axl (Cell-free assay)

0.29 nM

0.73 nM

体外

在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中,Gilteritinib对FLT3-ITD(内部串联重复)和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中,可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中,浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性(即抑制程度超过50%)。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理,处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达。

体内

在体内实验中,gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中,gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外,在小鼠IBMT模型中,gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用。

细胞实验

  • Cell lines:MV4-11细胞
  • Concentrations:0.1 nM, 1 nM, 10 nM
  • Incubation Time:2 h
  • Method:

用DMSO或不同浓度的gilteritinib处理MV4-11细胞2小时,然后通过免疫沉淀和免疫印迹检测细胞中磷酸化FLT3和总FLT3的含量。
(Only for Reference)

动物实验

Animal Models:MV4–11 xenografted mice (Nude mice)
Formulation:0.5% methylcellulose solution
Dosages:1 mg/kg, 6 mg/kg, and 10 mg/kg
Administration:oral
(Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8093 mL

9.0463 mL

18.0927 mL

5 mM

0.3619 mL

1.8093 mL

3.6185 mL

10 mM

0.1809 mL

0.9046 mL

1.8093 mL

50 mM

0.0362 mL

0.1809 mL

0.3619 mL

【注意】
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规格

25mg, 5mg

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