Quizartinib (AC220)

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CAS 号: 950769-58-1
SKU: MB3910 分类: , 标签:

Quizartinib (AC220)
分子式:C29H32N6O4S 分子量:560.67

简介:奎扎替尼Quizartinib (AC220) 是一种有效的Flt3 酪氨酸激酶抑制剂。

别名:AC220;AC-220; N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N’-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl}urea
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:33 mg/mL (58.85 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT,PDGFRA,PDGFRB,RET,和CSF-1R选择性高10倍。

特性

AC220是二代FLT3抑制剂,且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。

靶点

FLT3 (ITD) (MV4-11 cells)

FLT3 (WT) (RS4;11 cells)

1.1 nM

4.2 nM

体外研究

AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂,可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。

体内研究

AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,抑制FLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效抑制FLT3活性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和CSF-1R选择性高10倍。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7836 mL

8.9179 mL

17.8358 mL

5 mM

0.3567 mL

1.7836 mL

3.5672 mL

10 mM

0.1784 mL

0.8918 mL

1.7836 mL

50 mM

0.0357 mL

0.1784 mL

0.3567 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验:
为了测定AC220抑制无靶点激酶的效果,为了比较AC220和其他FLT抑制剂的选择性,使AC220作用于KinomeScan一组402种激酶进行结合试验,其中80%为典型的人类蛋白激酶。测定所有激酶的解离常数。计算绝对选择性和作用于FLT的相对选择性。

细胞实验

  • Cell lines:MV4-11和RS4;11细胞
  • Concentrations:0-100 nM
  • Incubation Time:72小时,及2小时
  • Method:在增殖实验中,细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)中过夜, 然后按每孔4×104个细胞接种在96孔板上,然后加入AC220,37oC下温育72小时。测定细胞活力。测定抑制FLT3自磷酸化的效果, 细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)过夜,然后按每孔4×105个细胞接种在96孔板上。细胞和AC220一起在37oC下温育2小时,诱导 RS4;11细胞中FLT3自磷酸化, 加入100 ng/mL FLT3配位体,持续15分钟。转移细胞溶解物到用FLT3抗体包被的96孔板上。然后加入作用于FLT3的生物素化抗体,测定全部FLT3,或者作用于磷酸酪氨酸的抗体,测定FLT3自磷酸化。使用 SULFO标记的链霉亲和素二抗进行电化学发光测定。

动物实验

  • Animal Models:雌性裸鼠或严重联合免疫缺陷鼠
  • Formulation:22%羟丙基-β-环糊精
  • Dosages:10 mL/kg
  • Administration:口服饲喂处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

5mg, 50mg

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