PF-CBP1 HCl

¥550.00

规格: 5mg

CAS 号:2070014-93-4
英文名字:PF-CBP1 hydrochloride
质量标准:>98%,BR
货号: MB3603-1

产品简介:

PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。
分子式:C29H36N4O3·HCl 分子量:525.08
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:100 mg/mL (190.45 mM) ;DMSO: 100 mg/mL (190.45 mM)
含量:……………………>98%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2~8℃运输

生物活性
描述 PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。
IC50& Target
CREBBP
(Cell-free assay)
125nM
p300/CBP
(Cell-free assay)
363nM
体外研究 PF-CBP1参与调节初级巨噬细胞中一些关键炎症因子。PF-CBP1下调神经元细胞中RGS4(G蛋白信号肽-4)。在生化检验中,其选择性比作用于BRD4高139倍,而在ITC检测中则大于105倍。PF-CBP1同时也是一种有效的EP300抑制剂,在巨噬细胞中不具有细胞毒性,在低浓度细胞模型中也没有肝毒性。
细胞实验
  • Cell lines:小鼠J774巨噬细胞样细胞系
  • Concentrations:0.1-10μM
  • Incubation Time:30min
  • Method:细胞预先用10 μM PF-CBP1、ISOX-INACT或ISOX-DUAL处理,然后逐级稀释至0.1 μM。30分钟后,这些细胞用LPS进行处理,诱导基因转录。利用RT-PCR分析处理过后的interleukin-6 (IL-6), IL-1β, and interferon-β (IFN-β)表达水平。10 μM PF-CBP1对LPS诱导的IL-6和IFN-β表达有所降低,而IL-1β表达水平的下降比较显著(PF-CBP1浓度为3 μM)
    (Only for Reference)
生物活性
按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃ 1-3月;-80℃ 3-6月。
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9045 mL 9.5224 mL 19.0447 mL
5 mM 0.3809 mL 1.9045 mL 3.8089 mL
10 mM 0.1904 mL 0.9522 mL 1.9045 mL
50 mM 0.0381 mL 0.1904 mL 0.3809 mL
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

5mg

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