I-BET-762

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I-BET762;I-BET-762
分子式:C22H22ClN5O2 分子量:423.9

简介:GSK 525762A 是BET 溴结构域抑制剂,IC50为32.5-42.5 nM。
别名:GSK 525762A; I-BET 762; Molibresib
(4S)-6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide
物理性状及指标:
外观:………………类白色至黄色粉末
溶解性:……………DMSO:84 mg/mL (198.15 mM);Water :Insoluble;Ethanol:42 mg/mL warmed (99.07 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

I-BET-762是一种BET(bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂,IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎蛋白,抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。

靶点

BET proteins

IC50

35 nM

体外研究

I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区,Kd为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中,置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽,IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋,并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白,从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理,改变CD4+T细胞的细胞因子产生,上调一些抗炎基因产物的表达,并下调一些促炎细胞因子的表达。

体内研究

I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时,单剂量I-BET处理,可治愈小鼠。I-BET每日两次注射,持续2天,保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠模型,抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GSK 525762A是BET 溴结构域抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3590 mL

11.7952 mL

23.5905 mL

5 mM

0.4718 mL

2.3590 mL

4.7181 mL

10 mM

0.2359 mL

1.1795 mL

2.3590 mL

50 mM

0.0472 mL

0.2359 mL

0.4718 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

荧光共振能量转移(FRET)滴定:
在有四乙酰化的组蛋白H4肽(200 nM)存在时,在50 mM HEPES pH7.5, 50 mM NaCl, 0.5 mM CHAPS中进行对BRD2 (200 nM), BRD3 (100 nM) 和 BRD4 (50 nM)的I-BET滴定。平衡1小时后,在含0.05% (v/v) BSA 和 400 mM KF的实验缓冲液中加入2nM 铕穴状化合物标记的链霉亲和素和10 nM XL-665标记的anti-6His 抗体,使用FRET检测溴区蛋白:肽相互作用。使用Envision酶标仪(激发菠菜320 nm,发射波长615 nm和665 nm)对实验板进行读数。

细胞实验:

  • Cell lines:CD4+T 细胞
  • Concentrations:~500 nM
  • Incubation Time:60-72 小时
  • Method:从10到12周的小鼠淋巴结和脾中分离CD4+T细胞,在指定细胞因子存在时,使用与板结合的anti-CD3和anti-CD28抗体活化。在最初激活的60-72小时,包含I-BET-762化合物。在T细胞培养和扩张的5天过程中,化合物稀释到初始浓度的12倍。

动物实验:

  • Animal Models:小鼠
  • Formulation:20% β-环糊精, 2% DMSO,溶于0.9%生理盐水
  • Dosages:30 mg/kg
  • Administration:静脉注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

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