LF3

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SKU: MB3606 分类: , 标签:

LF3
分子式:C20H24N4O2S2 分子量:416.56

简介: LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂,具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。
别名:N-[4-(Aminosulfonyl)phenyl]-4-(3-phenyl-2-propen-1-yl)-1-piperazinecarbothioamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:83 mg/mL (199.25 mM);Water:Insoluble;Ethanol:5 mg/mL warmed (12.0 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。

靶点

β-catenin/Tcf4 (Cell-free assay)

1.65 μM

体外研究

LF3不会造成细胞死亡或是干扰cadherin介导的细胞间黏连。肿瘤干细胞的自我更新能力可被LF3以浓度依赖性方式所抑制。LF3抑制Wnt/β-catenin信号,但不干扰E-cadherin/β-catenin介导的细胞黏附。LF3在依赖于Wnt的结肠癌细胞中,抑制一些列Wnt靶基因的表达。它能通过诱导细胞周期阻滞抑制Wnt-addicted结肠癌细胞的增殖、并抑制肿瘤干细胞的自我更新。

体内研究

在结肠癌小鼠模型中,LF3减少肿瘤生长并诱导分化,而不对小鼠具有其他显著的毒性作用、也不影响肠道正常的形态组织学。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LF3 Wnt /β-catenin信号的有效抑制剂,抑制癌细胞活性,细胞循环发展,Wnt目标基因的超表达。LF3发生是一种潜在的和特定的拮抗剂β-catenin和转录因子TCF4之间的交互。LF3阻断癌症干细胞的自我更新。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4006 mL

12.0031 mL

24.0061 mL

5 mM

0.4801 mL

2.4006 mL

4.8012 mL

10 mM

0.2401 mL

1.2003 mL

2.4006 mL

50 mM

0.0480 mL

0.2401 mL

0.4801 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:HCT116, HCT15, HT29, SW480, SW620, LS174T, SW48, MCF7, HeLa, HEK293和MDCK细胞
  • Concentrations:3.3-60 μM
  • Incubation Time:24 h
  • Method:用不同浓度的LF3处理细胞,从细胞的蛋白质提取物中免疫沉淀出β-catenin,通过WB检测,发现TCF4减少、LEF1与β-catenin结合。

动物实验:

  • Animal Models:NOD/SCID小鼠
  • Formulation:–
  • Dosages:50 mg/kg
  • Administration:i.v.

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

10mg, 50mg

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