SGC 0946

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CAS 号: 1561178-17-3
英文名字:SGC0946
质量标准:>98%,BR
货号: MB3688

SGC-0946;SGC 0946
分子式:C28H40BrN7O4 分子量: 618.57

简介: SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。
别名:1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl)(isopropyl)amino)propyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)urea
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (161.66 mM);Water Insoluble;Ethanol :100 mg/mL (161.66 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

SGC 0946是高效的,选择性DOT1L甲基转移酶抑制剂,IC50为0.3 nM,抑制一组12 PMTs和DNMT1活性。

靶点

DOT1L (Cell-free assay)
0.3 nM

体外研究

SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A细胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分别为2.6 nM和8.8 nM,且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究DOT1L,及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SGC0946是一种有效的选择性抑制组蛋白H3-lysine79 (H3K79)甲基转移酶DOT1L的抑制剂,对DOT1L的选择性是其他组蛋白甲基转移酶的100倍以上。在体外白血病模型中,SGC0946被发现可以选择性地杀死MLL-AF9融合致癌基因转化的细胞。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6166 mL

8.0832 mL

16.1663 mL

5 mM

0.3233 mL

1.6166 mL

3.2333 mL

10 mM

0.1617 mL

0.8083 mL

1.6166 mL

50 mM

0.0323 mL

0.1617 mL

0.3233 mL

【注意】
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规格

10mg, 50mg

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