UNC0638

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SKU: MB3689 分类: , 标签:

UNC0638
分子式:C30H47N5O2 分子量:509.73

简介: UNC0638 选择性抑制G9a和GLP组蛋白甲基转移酶,IC50分别为15 nM 和 19 nM。
别名:UNC0638;UNC0638/UNC-0638;2-Cyclohexyl-N-(1-isopropyl-4-piperidinyl)-6-Methoxy-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (196.18 mM);Water 6 mg/mL (11.77 mM);Ethanol :100 mg/mL (196.18 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

UNC0638是选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP,IC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。

靶点

G9a (Cell-free assay)

GLP (Cell-free assay)

IC50

< 15 nM

19 nM

体外研究

UNC0638是一种有效的,选择性的,可渗透细胞的G9a和GLP的化学探针,相比于BIX01294,毒性/功能比小于6,其毒性/功能比大于100。UNC0638是一种有效的G9a和GLP抑制剂,对广谱的表观遗传和非表观遗传靶点有选择性。UNC0638对SET7/9 (a H3K4 HMTase),SET8 (a H4K20 HMTase),PRMT3,以及SUV39H2有大于10,000倍的选择性。在MDA-MB-231细胞中,UNC0638 (48 h处理)以浓度依赖的方式降低H3K9me2水平,IC50 是81 nM。UNC0638处理各种细胞系导致较低的全局H3K9me2水平降低,这与用shRNA降低G9a和GLP观测到的效果是一致的。UNC0638显著降低MCF7细胞的克隆形成能力,降低G9a调控的內源基因的启动子区H3K9me2的丰度,同时影响microRNAs。在小鼠胚胎干细胞中,UNC0638以浓度依赖的方式重新激活G9a沉默的基因和一个报告基因,同时不促进分化。

体内研究

在小鼠中进行的药物代谢和药代动力学研究表明,UNC0638经静脉注射、腹腔注射或口服途径给药,在体内清除率高、半衰期短、高体积分布和低暴露量。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 UNC0638是选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9618 mL

9.8091 mL

19.6182 mL

5 mM

0.3924 mL

1.9618 mL

3.9236 mL

10 mM

0.1962 mL

0.9809 mL

1.9618 mL

50 mM

0.0392 mL

0.1962 mL

0.3924 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

SAHH耦合试验:
这个实验在腺苷脱氨酶的作用将腺苷转换为肌苷,利用SAHH分解甲基转移酶产生的S-腺苷高半胱氨酸,形成同型半胱氨酸和腺苷。同型半胱氨酸的浓度通过偶联荧光基团ThioGlo测定。IC50测定,反应缓冲液如下:25 mM 磷酸钾缓冲液pH 7.5,1 mM EDTA,2 mM MgCl2,含 5 μM SAHH 的0.01% Triton X 100,0.3 U/mL 腺苷脱氨酶,25 μM SAM,以及15 μM ThioGlo。G9a, EHMT1, SETD7, SETD8, PRMT3以及SUV39H2分别在25 nM, 100 nM, 200 nM, 250 nM, 1 μM 和100 nM的浓度下测量。UNC0638以4 nM 到 16 μM的浓度加入缓冲液。孵育2分钟后,加入组蛋白多肽触发反应,G9a 中加入10 μM H3(1-25),EHMT1中加入20 μM H3(1-25),SETD7中加入100 μM H3(1-25) ,SETD8中加入500 μM H4(1-24),PRMT3中加入10 μM H4(1-24) ,SUV39H2中加入200 μM H3K9Me1 (1-15)。在384孔板中,用Biotek Synergy2 plate reader在360/40 nm 感光片和528/20 nm滤光片下观测甲基化反应过程中荧光的变化,持续20分钟。扣除实验背景后,用Sigmaplot计算IC50。计算两组独立实验的标准差。

细胞实验:

  • Cell lines:MCF7, U2OS 和 H1299细胞
  • Concentrations:3 μM
  • Incubation Time:65 h
  • Method:

将约为5×105的细胞铺于75 cm2烧瓶中。MCF7和U2OS细胞培养于不含酚红、而包含Earl’s salts、10% FBS、1 mM Pyruvate、2 mM Glutamine和1×非必需氨基酸的MEM培养基中。H1299细胞培养于含酚红和10% FBS、1×Anti-Anti的DMEM培养基中。向培养基中加入3 μM UNC638A或等体积DMSO。将烧瓶置于37℃/5% CO2培养箱中。65小时后,收集培养基、离心以移除其中细胞碎片。将10-15 mL培养基与HPLC级别的氯仿混合,轻轻摇晃,然后静置,知道有机层和水层分离开来。收集有机相,用无水Na2SO4进行干燥,然后真空中收集浓缩。剩余残渣溶于100 μL 甲醇,进行后续分析。

动物实验:

  • Animal Models:Swiss albino mice
  • Formulation:–
  • Dosages:IV, 1 mg/kg; PO, 3 mg/kg; IP, 2.5 mg/kg
  • Administration:i.v./i.p./oral

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 50mg

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