产品简介：
PFI-1 是一种有效的BET抑制剂，能够有效抑制 BRD4，IC50值为 0.22 μM。
分子式：C16H17N3O4S 分子量：347.39
别名：2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazolin-6-yl)-bezenesulfonamide,
PF-06405761
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO： 69 mg/mL (198.62 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | PFI-1是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
BRD2
(Cell-free assay) 98 nM BRD4
(Cell-free assay) 0.22 μM |
| 体外研究 | PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，KD为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133+细胞，诱导细胞活力降低，这种作用存在剂量依赖性。PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。 |
| 体内研究 | PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min–1•kg–1，半衰期为1小时。PFI-1 按2 mg/kg剂量口服给药大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg剂量皮下注射给药小鼠，Cmax 为58 ng/mL，Tmax 为1小时，半衰期约为2 小时。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。人类BET家族包括BRD2、BRD3、BRD4和BRDT，在基因转录调控中发挥重要作用。pfi1是一种选择性BET溴域抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8786 mL | 14.3930 mL | 28.7861 mL |
| 5 mM | 0.5757 mL | 2.8786 mL | 5.7572 mL |
| 10 mM | 0.2879 mL | 1.4393 mL | 2.8786 mL |
| 50 mM | 0.0576 mL | 0.2879 mL | 0.5757 mL |
| 细胞实验 |
Cell lines:T4302 CD133+细胞 Concentrations:1 mM Incubation Time:5 天 Method: 为了测定剂量反应，细胞一式三份按每孔5×103的密度接种到96孔板中。加入2或4倍稀释的PFI-1。接种5天后，使用 CellTiter-Glo 试剂盒测定细胞数，然后归一化到相应空白对照组。通过GraphPad Prism 5 软件使用 4-parameter logistic非线性回归模型测定IC50值。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:大鼠 Formulation:生理盐水 Dosages:1 mg/kg Administration:静脉注射 |
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