产品简介：
GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。
分子式：C27H35N5 分子量：429.6
别名：GANT-61, 2,2′-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethyl-benzenamine,NSC 136476
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 12 mg/mL (27.93 mM)；Water Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录，抑制hedgehog，IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。 |
|---|---|
| 靶点 | GLI1(HEK293T cells expressing GLI1) |
| IC50 | 5 μM |
| 体外研究 | GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号，IC50为5 μM，比作用于其他通路选择性高，如TNF信号/NFκB激活，糖皮质激素受体基因转录，及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖，这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞（CLL），而非正常的B淋巴细胞，诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系，具有强大的细胞毒性，且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段，抑制DNA复制，产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号，且诱导细胞死亡。GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）细胞，导致生长停滞和凋亡。 |
| 体内研究 | GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠，诱导肿瘤生长衰退，直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠，在实验第12天显著抑制肿瘤生长，与对照组相比，肿瘤体积减少63％。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3277 mL | 11.6387 mL | 23.2775 mL |
| 5 mM | 0.4655 mL | 2.3277 mL | 4.6555 mL |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1639 mL | 2.3277 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | 双荧光素酶含量: 转染GLI1表达质粒的HEK293细胞与报告质粒12×GliBSLuc 和R-Luc 一起置于10 cm板上（实验第0天）。24小时后，细胞接种按每孔15,000个细胞的密度接种在白色透明底的96孔板中。细胞粘附，加入溶于DMSO(DMSO终浓度为0.5% ) 的终浓度为10 μM的化合物加（实验第1.5天）。细胞再生长24小时，随后裂解，然后使用双荧光素酶试剂盒进行分析。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:PANC1 或 22Rv1 Concentrations:~5 μM Incubation Time:48 小时 Method:进行BrdU渗透实验。在有5 μM 实验化合物 (或 DMSO) 存在下，亚融合的细胞在含FBS(2.5%)的白色透明底的96孔板上生长48小时。随后，使用BrdU对细胞进行标记2小时，混合，然后分析。 |
| 动物实验 |
Animal Models:携带22Rv1细胞移植瘤的BALB/c裸鼠 Formulation:玉米油：乙醇，4:1 Dosages:50 mg/kg Administration:皮下注射 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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