GANT61

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SKU: MB3701 分类: , 标签:

GANT-61;GANT61
分子式:C27H35N5 分子量:429.6

简介: GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。
别名:2,2′-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethyl-benzenamine,NSC 136476
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 12 mg/mL (27.93 mM);Water Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录,抑制hedgehog,IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。

靶点

GLI1(HEK293T cells expressing GLI1)

IC50

5 μM

体外研究

GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号,IC50为5 μM,比作用于其他通路选择性高,如TNF信号/NFκB激活,糖皮质激素受体基因转录,及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖,这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞(CLL),而非正常的B淋巴细胞,诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系,具有强大的细胞毒性,且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段,抑制DNA复制,产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号,且诱导细胞死亡。GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病(AML)细胞,导致生长停滞和凋亡。

体内研究

GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠,诱导肿瘤生长衰退,直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠,在实验第12天显著抑制肿瘤生长,与对照组相比,肿瘤体积减少63%。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3277 mL

11.6387 mL

23.2775 mL

5 mM

0.4655 mL

2.3277 mL

4.6555 mL

10 mM

0.2328 mL

1.1639 mL

2.3277 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

双荧光素酶含量:
转染GLI1表达质粒的HEK293细胞与报告质粒12×GliBSLuc 和R-Luc 一起置于10 cm板上(实验第0天)。24小时后,细胞接种按每孔15,000个细胞的密度接种在白色透明底的96孔板中。细胞粘附,加入溶于DMSO(DMSO终浓度为0.5% ) 的终浓度为10 μM的化合物加(实验第1.5天)。细胞再生长24小时,随后裂解,然后使用双荧光素酶试剂盒进行分析。

细胞实验:

  • Cell lines:PANC1 或 22Rv1
  • Concentrations:~5 μM
  • Incubation Time:48 小时
  • Method:进行BrdU渗透实验。在有5 μM 实验化合物 (或 DMSO) 存在下,亚融合的细胞在含FBS(2.5%)的白色透明底的96孔板上生长48小时。随后,使用BrdU对细胞进行标记2小时,混合,然后分析。

动物实验:

  • Animal Models:携带22Rv1细胞移植瘤的BALB/c裸鼠
  • Formulation:玉米油:乙醇,4:1
  • Dosages:50 mg/kg
  • Administration:皮下注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

10mg, 50mg

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