Romidepsin (FK228, Depsipeptide)

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Romidepsin (FK228, Depsipeptide);罗米地辛
分子式:C24H36N4O6S2 分子量:540.7

简介: 罗米地辛Romidepsin 是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50值分别为 36 nM 和 47 nM。
别名:Depsipeptide,FK228,FR901228,L-Valine,
Cyclo[(2Z)-2-amino-2-butenoyl-L-valyl-(3S,4E)-3-hydroxy-7-mercapto-4-heptenoyl-D-valyl-D-cysteinyl] cyclic (35)-disulfide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:10 mg/mL (18.49 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。

特性

Romidepsin对I型HDAC的抑制作用明显强于对II型HDAC的抑制。

靶点

HDAC1
(Cell-free assay)

HDAC2
(Cell-free assay)

36 nM

47 nM

体外研究

Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长,IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值, 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长,而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性,这种毒性具有剂量依赖的特性。

体内研究

与PBS处理的对照组相比,单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ,但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用,此时生长被抑制到28%。在免疫功能低下的小鼠中,Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长,这种抑制作用具有剂量依赖的特性 。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达,如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA)

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Romidepsin是一种非常有效的HDAC1和HDAC2的天然前药抑制剂,通过谷胱甘肽转化为活性形式。Romidepsin杀灭过表达Bcl-2和Bcl-XL的淋巴瘤细胞系,可用于用于治疗皮肤t细胞淋巴瘤(CTCL)和周围t细胞淋巴瘤,以及各种其他癌症等相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8495 mL

9.2473 mL

18.4945 mL

5 mM

0.3699 mL

1.8495 mL

3.6989 mL

10 mM

0.1849 mL

0.9247 mL

1.8495 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

HDAC-inhibitory活动:酶测定,10μL[3 h]acetyl-labeled组蛋白(25000 cpm / 10μg)被添加到90μL HDAC酶分数从293 t细胞overexpressing HDAC1或HDAC2 Romidepsin浓度的增加,和混合是在37摄氏度的环境中15分钟。酶反应至少1小时是线性的。反应停止添加10μL浓盐酸。释放的[3H]乙酸用1 mL乙酸乙酯萃取,0.9 mL溶剂层加入5ml水计数闪烁剂II溶液中进行放射性测定。IC50值由至少三条独立的剂量-反应曲线确定。

细胞实验:

  • Cell lines:NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460 和 HCC95 细胞系
  • Concentrations:1 ng/mL
  • Incubation Time:72 小时
  • Method:使用MTS法分析药物敏感性。在96孔平板中每孔接种2×103个细胞(包括NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460和HCC95) 。24小时后, 在存在或者缺少1 ng/mL Romidepsin的条件下将细胞与不同浓度 (0.01 µM – 250 µM) 的Erlotinib 37°C 孵育72 小时。 MTS 溶液加到每个孔中37°C孵育1小时。利用分光光度计测量490 nm 处的光密度值。每种药物浓度的实验都设置8个复孔并重复两次。基于细胞生存曲线的吸光度值计算药物的半抑制浓度 (IC50) 。

动物实验:

  • Animal Models:携带NCI-H1299 细胞的 BALB/c无胸腺裸小鼠
  • Formulation:用PBS配制
  • Dosages:1.2 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

1mg, 5mg

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