AZD1080

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AZD1080
分子式:C19H18N4O2 分子量:334.37

简介: AZD1080 是一种有效的选择性GSK3抑制剂。AZD1080 抑制重组人GSK3α和GSK3β。
别名:HY-13862; AZD-1080; AZD 1080;
2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile
物理性状及指标:
外观:………………浅黄色至橙色粉末
溶解性:……………DMSO:52 mg/mL (155.51 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。

特性

A brain permeable GSK3 inhibitor.

靶点

GSK-3α
(Cell-free assay)

GSK-3β
(Cell-free assay)

6.9 nM

31 nM

体外研究

AZD1080是一种选择性,有口服活性,脑渗透性的GSK3抑制剂,抑制人GSK3α和GSK3β,Ki值分别为6.9 nM和31 nM,显示对CDK2,CDK5,CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中,AZD1080抑制tau蛋白磷酸化,IC 50为324 nM。

体内研究

口服AZD1080抑制大鼠脑中tau蛋白磷酸化,用脑/血浆浓度比在最高浓度时达到0.5-0.8。 在小鼠中,AZD1080逆转认知缺陷和挽救突触功能障碍。急性口服AZD1080抑制外围GSK3的活性,产生了剂量依赖性降低磷酸化糖原合成酶和总糖原合成酶(GS)的比率,在最高剂量(10微摩尔/千克)时达到平均最大抑制效果49%。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD1080 是一种有效的选择性GSK3抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9907 mL

14.9535 mL

29.9070 mL

5 mM

0.5981 mL

2.9907 mL

5.9814 mL

10 mM

0.2991 mL

1.4953 mL

2.9907 mL

50 mM

0.0598 mL

0.2991 mL

0.5981 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

激酶检测:
GSK3的闪烁亲近测定法进行。在透明底的微量滴定板中进行竞争实验,复孔加入10个浓度梯度的抑制剂。生物素化的肽底物生物素- AAEELDSRAGS( PO 3 H 2 ) PQL 加入检测缓冲液中达到终浓度2 μM,检测缓冲液含有6毫单位的重组人GSK3( α和β的等量混合), 12mM的MOPS, pH为7.0 , 0.3 mM 的EDTA ,0.01% β-巯基乙醇,0.004 %的Brij 35 , 0.5 %甘油,和0.5微克牛血清albumin/25微升,预热10-15分钟。该反应通过在50mM醋酸镁中加入0.04 μCi [γ-33P]ATP和未标记的ATP至终浓度1μM和终体积25微升而起始。空白对照没有加入多肽底物。在室温孵育20分钟后,每个反应通过加入25微升含有5 mM EDTA ,50 μM ATP, 0.1 %的Triton X -100,和0.25 mg的链霉抗-涂覆的SPA而终止。6小时后放射活性在液体闪烁计数器测定。

细胞实验:

  • Cell lines:稳定表达4重复人tau的3T3成纤维细胞
  • Concentrations:~20mM
  • Incubation Time:0-8 小时
  • Method:3T3成纤维细胞通过基因工程手段稳定表达四个重复tau蛋白。这些细胞具有GSK3β的高内源性水平,能够组成性磷酸化tau蛋白。这种磷酸化可通过氯化锂抑制。用不同的化合物处理后,培养物用5mM的氯化镁-PBS洗涤两次。提取物进行Western印迹分析通过在冰冷的提取缓冲液制备均质化细胞(20 mM HEPES,pH值7.4 ,100mM的氯化钠,10mM的氟化钠,1%的Triton X- 100,1 mM的原钒酸钠, 10mM EDTA,蛋白酶抑制剂(2 mM苯甲磺酰氟, 10微克/毫升抑肽酶, 10微克/毫升亮肽素,和10 μg/ ml的胃蛋白酶抑制剂)。将样品在4°C匀浆,通过Bradford法测定蛋白质含量。总蛋白(25微克)在10%SDS -PAGE凝胶上进行电泳,并转移到硝酸纤维素膜上。本实验用下列一抗进行: tau蛋白丝氨酸(P)-396,1:1000; Tau5,1:1000; 和抗GSK3β,1:1000。该过滤器是在5%脱脂奶粉孵育的抗体4℃孵育过夜。将第二抗体(1:5000)在加入ECL检测试剂用于免疫检测。免疫反应的定量是通过光密度扫描完成。

动物实验:

  • Animal Models:C57BL/6小鼠
  • Formulation:0.5%抗坏血酸,0.01%EDTA,pH 2.0的水溶液
  • Dosages:3 or 10 μmol/kg, 6 mL/kg
  • Administration:口服灌胃

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

100mg, 25mg, 5mg

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